发明名称 用于改善肌肉质量的化合物及其用途
摘要 本发明涉及一种化学化合物及其治疗用途,特别是用于改善哺乳动物的肌肉质量的治疗用途。更具体而言,本发明允许改善患肌少症的哺乳动物的肌肉质量,并治疗和/或预防肌少症,特别是肌少性肥胖、其并发症和/或相关病理症状,如肌肉强度、肌肉量、身体性能和体力以及活动性的损失。本发明还允许改善肥胖哺乳动物的肌肉质量,并治疗和/或预防肥胖及其相关并发症和/或病理症状,有利地治疗和/或预防2型糖尿病和代谢综合征。
申请公布号 CN106536539A 申请公布日期 2017.03.22
申请号 CN201580038427.3 申请日期 2015.05.20
申请人 比奥菲蒂斯公司;皮埃尔与玛丽·居里巴黎第六大学 发明人 勒内·拉丰;瓦利·迪奥;索菲·雷纳尔;斯坦尼斯拉斯·韦耶;弗朗克·勒皮弗尔;让-德尼·杜朗
分类号 C07J5/00(2006.01)I;C07J43/00(2006.01)I;C07J41/00(2006.01)I;C07J17/00(2006.01)I;C07J31/00(2006.01)I;A61K31/57(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P21/06(2006.01)I 主分类号 C07J5/00(2006.01)I
代理机构 北京汉德知识产权代理事务所(普通合伙) 11328 代理人 徐驰;刘子文
主权项 下列通式(I)的化合物:<img file="FDA0001209236290000011.GIF" wi="782" he="631" />在所述化合物中:V‑U是碳‑碳单键,Y是羟基或氢原子,或者V‑U是烯键C=C;X选自:氧;N‑OR<sup>5</sup>基团,其中R<sup>5</sup>选自:氢原子;链上具有或不具有不饱和度的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基;(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)CO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>基,其中R<sup>6</sup>可以是氢原子或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>基;(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)OR<sup>7</sup>基,R<sup>7</sup>是被烷基或烷氧基、CF<sub>3</sub>、Cl单取代或多取代的或未取代的芳环或杂芳环;(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>基,R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>是C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>基,或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)N(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)N(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)OR<sup>6</sup>基,其中R<sup>6</sup>如上述定义,NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>也可以是杂环;并且在所述化合物中:·Q是羰基;并且R<sup>1</sup>选自:(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)W(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)基;(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)W(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)W(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)基;(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)W(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)CO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)基;(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)A,A代表可选地被OH、OMe、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)、N(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)、CO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)类基团取代的杂环;CH<sub>2</sub>Br基团;W是选自N、O和S的杂原子;或,·Q是CHOH基;并且R<sup>1</sup>选自:(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)W(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)基;(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)W(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)W(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)基;(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)W(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)CO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)基;W是选自N和S的杂原子;或,·Q选自:C=NOR<sup>5</sup>基,R<sup>5</sup>如上述定义;CHNR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>基,并且R<sup>1</sup>是(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基并且R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>是相同的或不同的,各选自:氢原子;(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基;(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)W(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)基;环烷基;(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)CHF<sub>2</sub>基;(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)A基,其中A代表如上定义的杂环;COR<sup>4</sup>类基团;R<sup>4</sup>选自:可选地不饱和的(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基或环烷基;如上所述的A类杂环;被OH、OMe、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)、N(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)、CO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、CN、Cl、氟(F)类基团取代的或未取代的芳香基或杂芳基;(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)W(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)基;W是选自N、O和S的杂原子,所述化合物为对映异构体、非对映异构体、水合物、溶剂化物、互变异构体、外消旋混合物或药学上可接受的盐的形式。
地址 法国巴黎
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