| 发明名称 | 曲霉明素A及其衍生物、合成方法与应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及曲霉明素A及其衍生物，其结构通式如I所示：<img file="DDA0000800184030000011.GIF" wi="957" he="407" />；本发明提供的曲霉明素A及其衍生物具有特定的立体构型，对NDM-1酶具有快速有效的抑制作用，并可以与β-内酰胺类抗生素组合使用实现优异的协同效果，克服细菌的耐药性。本发明还涉及一种曲霉明素A及其衍生物的合成方法，该方法提供了具有特定立体构型的曲霉明素A及其衍生物的全合成路线，这种模块化的合成路线可应用于类似结构化合物及相关衍生物的化学合成，为新型抗生素类药物开辟了广阔发展空间。 | ||
| 申请公布号 | CN106518702A | 申请公布日期 | 2017.03.22 |
| 申请号 | CN201510574855.X | 申请日期 | 2015.09.10 |
| 申请人 | 北京大学 | 发明人 | 雷晓光;廖道红;杨绍强 |
| 分类号 | C07C229/26(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I;C07C259/06(2006.01)I;A61K31/198(2006.01)I;A61K31/225(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I | 主分类号 | C07C229/26(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人 | 王文君 |
| 主权项 | 曲霉明素A及其衍生物，其特征在于，含有如通式I所示的结构：<img file="FDA0000800184000000011.GIF" wi="1011" he="452" />所述通式I中，R<sub>1</sub>代表C(O)R<sub>5</sub>或CH(NH<sub>2</sub>)C(O)R<sub>5</sub>；R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>彼此独立地代表OH、(NH)OH、OR<sub>6</sub>或NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>；R<sub>6</sub>代表C1～C10的烷基或C1～C6的烯基；R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>彼此独立地代表H、C1～C10的烷基或C1～C6的烯基；m＝1或2。 | ||
| 地址 | 100871 北京市海淀区颐和园路5号 | ||