肽GLP‑2激动剂

摘要

本文描述了具有改善的药物动力学性质的新GLP‑2类似物以及它们在疾病治疗中的用途。

主权项

式I的化合物：其中：R¹选自由以下组成的组：H、烷基、芳烷基和芳基；a选自由0、1、2、3、4、5、6和7组成的组；R²是杂芳基；b是1或2；R³和R⁴各自独立地选自由H和烷基组成的组；c和d各自独立地选自由0和1组成的组；R⁵选自由H和烷基组成的组；e选自由1、2、3和4组成的组；R⁶选自由以下组成的组：H、烷基、环烷基、芳基、联芳基、杂芳基和‑C(O)‑NH₂，其中R⁶连接以致形成的氨基酸处于D构型；f选自由0、1、2和3组成的组，条件是如果R⁶不是H，则f不是0；R⁷选自由以下组成的组：烷基、环烷基、芳基、联芳基、二芳基、杂芳基和‑C(O)‑NH₂；g选自由1、2和3组成的组；R⁸选自由以下组成的组：H、烷基、‑CH(OH)‑CH₃；h选自由0、1、2和3组成的组；X₁是Gln或Arg；X₂、X₃和X₄各自独立地存在或不存在，并且如果存在，则独立地选自由Val、Leu、Ile、Ser、Thr、Asp和Glu组成的组；Z是NR⁹R¹⁰或OH，其中：R⁹和R¹⁰各自独立地选自由以下组成的组：氢、烷基、杂烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂芳烷基、芳烷基和(CH₂)_x‑[(CH₂)₂‑O]_y‑(CH₂)_x‑[NH‑C(O)‑CH₂‑O‑CH₂]_z‑C(O)‑NHR¹¹，其中：R¹¹是H或‑[(CH₂)₂‑O]_y‑(CH₂)_x‑C(O)‑NH₂每个x独立地选自由0、1、2和3组成的组，每个y独立地选自由3、4、5和6组成的组，z是0或1，并且R⁹和R¹⁰任选地连接以形成4至7元环；及其药用盐。