发明名称 二羟基青蒿素、其制备方法及其应用
摘要 本发明公开了一种二羟基青蒿素,其结构如式(Ⅰ)所示。本发明还提供了该化合物的制备方法及其应用。本发明中,为了避免青蒿素10位上的交叉耐药性,本发明利用微生物发酵方法在青蒿素的6位和7位以较高转化率的引入了羟基,提高了水溶性,不仅具有一定的抗疟活性,而且还为后续的结构修饰提供了新的先导化合物。<img file="DDA0001146296840000011.GIF" wi="402" he="447" />
申请公布号 CN106518889A 申请公布日期 2017.03.22
申请号 CN201610972372.X 申请日期 2016.10.28
申请人 广东省中医院 发明人 刘博;詹玉莲;吴云山;徐方方;韩晓东;廖康生;王凯;杨祎琦
分类号 C07D493/20(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I;C12P17/18(2006.01)I;C12R1/645(2006.01)N;C12R1/82(2006.01)N;C12R1/845(2006.01)N;C12R1/77(2006.01)N 主分类号 C07D493/20(2006.01)I
代理机构 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 代理人 许春兰;李彬彬
主权项 二羟基青蒿素,其结构如式(Ⅰ)所示:<img file="FDA0001146296810000011.GIF" wi="398" he="510" />
地址 510000 广东省广州市越秀区大德路111号