3-(N,N-双取代胺基)丙酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

摘要

本发明的目的在于提供一种通式（I）所示的新型3-(N,N-双取代胺基)丙酰胺类衍生物，以及所述化合物的药学可接受的盐。本发明的另一目的是提供上述3-（N,N-双取代胺基）丙酰胺类化合物及其衍生物的制备方法。其中通式（I）结构如下：R1、R2、R3、R4如说明书和权利要求书所述。本发明还提供了所述化合物及其组合物作为治疗剂特别是作为胆固醇酯转移蛋白（CETP）抑制剂的用途。

主权项

通式(Ⅰ)的3‑(N,N‑双取代胺基)丙酰胺类衍生物，及药学上可接受的盐，其中：R₁选自C₅‑C₈芳基或C₅‑C₈杂芳基，所述芳基或芳杂基进一步可以被一个或多个卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、羟基、C₁‑C₁₀烷基、C₁‑C₁₀烷氧基、C₅‑C₈芳基或C₅‑C₈杂芳基、C₅‑C₈芳氧基或C₅‑C₈杂芳氧基所取代；所述芳基或杂芳基、芳氧基或杂芳氧基进一步可以被一个或多个卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、羟基、C₁‑C₁₀烷基、C₁‑C₁₀烷氧基所取代；R₂选自C₅‑C₈芳基烷基、C₅‑C₈杂芳基烷基或C₅‑C₈芳基磺酰基，其中所述芳基烷基或杂芳基烷基进一步可以被一个或多个卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、羟基、C₃‑C₁₀环烷基、C₁‑C₁₀烷基或C₁‑C₁₀烷氧基所取代，所述芳基烷基或杂芳基烷基中的烷基为C₁‑C₄烷基；R₃、R₄分别选自H、C₁‑C₁₀烷基、C₃‑C₁₀环烷基、C₃‑C₁₀杂环烷基、C₅‑C₈芳基或杂芳基、C₅‑C₈芳基烷基或杂芳基烷基，其中所述芳基或杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基进一步可以被一个或多个卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、羟基、C₁‑C₁₀烷氧基或C₁‑C₁₀烷氧羰基所取代，所述芳基烷基或杂芳基烷基中的烷基为C₁‑C₄烷基；或‑NR₃R₄选自哌嗪或吗啉，其中哌嗪进一步被芳基或芳杂基取代，其中芳基或芳杂基进一步被一个或多个卤素、三氟甲氧基、烷氧羰基、三氟甲基、硝基、氰基、羟基或烷氧基所取代。