发明名称 一种合成喹唑啉酮衍生物的方法
摘要 本发明公开了一种合成喹唑啉酮的方法,本发明从邻氨基苯甲酰胺出发,在水作为溶剂,与苯甲醛发生扩环反应,生成二氢喹唑林酮中间体,然后在金属铱络合物参与下,脱氢得到喹唑啉酮衍生物,反应展现出三个显著的优点:1)反应在水溶液中进行,减少了大量有机溶剂的适用,水是廉价、绿色、安全的溶剂;2)反应避免了使用高毒性的氧化剂,避免对环境造成破坏;2)反应生成氢气为副产物,无环境污染;因此,该反应符合绿色化学的要求,具有广阔的发展前景。
申请公布号 CN106518789A 申请公布日期 2017.03.22
申请号 CN201510587495.7 申请日期 2015.09.15
申请人 南京理工大学 发明人 李峰;陆磊;马娟;程瑞
分类号 C07D239/91(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D239/90(2006.01)I;C07D239/88(2006.01)I 主分类号 C07D239/91(2006.01)I
代理机构 南京理工大学专利中心 32203 代理人 朱显国;邹伟红
主权项 一种合成喹唑啉酮衍生物的方法,其特征在于,所述衍生物是通过邻氨基苯甲酰胺II<img file="FDA0000803390940000011.GIF" wi="299" he="294" />与化合物醛III反应<img file="FDA0000803390940000012.GIF" wi="110" he="225" />反应得到中间体IV<img file="FDA0000803390940000013.GIF" wi="229" he="247" />而后在水溶性铱金属络合物参与下催化脱氢合成,其中,R<sup>1</sup>代表一个取代基,选自甲基、二甲氧基、氟、氯或溴;R<sup>2</sup>代表一个取代基,选自丁基、环己基、甲基苯基、甲氧基苯基、异丙基苯基、三氟甲基苯基、三氟甲氧基苯基、卤代苯基、萘基或噻吩基;具体按以下步骤制备:步骤1、在反应容器中,加入邻氨基苯甲酰胺,化合物醛以及溶剂H<sub>2</sub>O;反应混合物在回流温度下反应数小时后,冷却到室温;步骤2、加入水溶性铱金属络合物,反应混合物在回流温度下再反应数小时后,旋干溶剂,然后通过柱分离,得到目标化合物。
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