Ｎ−脱硫酸化グルコサミノグリカンの誘導体、及び薬物としての使用

摘要

本発明は、Ｎ−脱硫酸化され場合により２−Ｏ−脱硫酸化されたグルコサミノグリカン誘導体に関し、隣接ジオール及びＯＨ／ＮＨ２の少なくとも一部が対応するアルデヒドに変換され、そのアルデヒドが次いで対応するアルコールに還元されている。こうした生成物は、ヘパラナーゼ阻害活性及び抗腫瘍活性を有する。前記グルコサミノグリカン誘導体は、天然又は合成のグルコサミノグリカンから、好ましくは非分画ヘパリン、低分子量ヘパリン（ＬＭＷＨ）、ヘパラン硫酸、又はそれらの誘導体から得られる。本発明は更に、このグルコサミノグリカン誘導体を調製する方法に関し、更には、薬剤の活性原材料としてのその使用に関し、公知の確立された薬物又は治療と組み合わせての使用にも関する。本発明は更に、前記グルコサミノグリカンの酸化によりグルコサミノグリカンのグルコサミン残基のＣ２−Ｃ３結合を切断する方法に関する。【選択図】図１