一种瑞加德松注射液及其制备方法

摘要

本发明提供了一种瑞加德松注射液及其制备方法，采用加入Na₂HPO₄—NaH₂PO₄缓冲体系的方式，调节溶液的pH值，在注射剂中加入一定量的丙二醇和乙二胺四乙酸二钠（EDTA‑2Na），提高瑞加德松注射液的稳定性，采用两次滤过法对注射液进行灭菌。本发明的制备方法制备的瑞加德松注射液性能稳定。

主权项

一种瑞加德松注射液的制备方法，按200L瑞加德松注射液计，其特征在于，包括以下步骤：1）分别配制A液和B液，然后将A液和B液按照一定的比例配制成pH7.4缓冲体系；所述的 A液、B液的配制方法为：A液：取NaH₂PO₄.2H₂O 3.11‑3.13g溶于注射用水，定容至100ml；B液：取Na₂HPO₄.12H₂O 7.16‑7.18g溶于注射用水，定容至100ml；A液+ B液：取A液36‑38ml与B 液62‑64ml混合，定容至400ml，调至PH 7.4，得到pH7.4磷酸盐缓冲体系；2）取注射用水10L，加入丙二醇1.4‑1.6kg，搅拌均匀，再加入EDTA‑2Na 100g，溶解并搅拌均匀；3）称取15‑17g注射用瑞加德松，按不含结晶水原料药折纯计，溶于1L注射用水中，再在搅拌下将瑞加德松溶液加入到步骤2）配制好的丙二醇和EDTA‑2Na的注射用水溶液中，再加入pH7.4磷酸盐缓冲体系400 ml，充分搅拌均匀，再加入注射用水至总体积200L；4）将0.22µm聚醚砜滤芯采用湿热灭菌预处理，然后安装入过滤器中；5）将上述配制好的200L瑞加德松注射液，通过0.45µm砂滤棒预滤过，再经过0.22µm聚醚砜滤芯滤过，即得到无菌瑞加德松注射液，要求，过滤时的温度低于80℃；6）再分装至5 ml安瓶，即得规格为0.4 mg/5ml的瑞加德松注射液。