| 发明名称 | 一种替卡格雷中间体及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明属于药物合成技术领域，涉及一种替卡格雷中间体及其制备方法。该中间体化合物可方便的由(E)‑3‑(3,4‑二氟苯基)丙烯醛与L‑酒石酸酯经缩醛化反应得到，然后经simmons‑smith环丙烷化，然后一锅法水解氧化，即得到替卡格雷关键中间体反式‑(1R,2R)‑2‑(3,4‑二氟苯基)‑1‑环丙烷甲酸。本发明设计巧妙，操作方便，反应条件温和易控，原料廉价易得，产品收率及产品纯度高，立体选择性好，适于大规模工业化生产，并能促进该原料药的经济技术的发展。 | ||
| 申请公布号 | CN106496178A | 申请公布日期 | 2017.03.15 |
| 申请号 | CN201610909427.2 | 申请日期 | 2016.10.19 |
| 申请人 | 青岛辰达生物科技有限公司 | 发明人 | 陈令浩 |
| 分类号 | C07D317/32(2006.01)I;C07C51/31(2006.01)I;C07C61/40(2006.01)I | 主分类号 | C07D317/32(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种式(V)化合物，其特征在于其结构如下所示：<img file="FDA0001133901070000011.GIF" wi="622" he="327" />其中：R1与R2至少有一个是烷基，如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、苄基等等；优选地，R1与R2均为烷基；进一步优选地，R1与R2均为甲基、乙基或是异丙基。 | ||
| 地址 | 266520 山东省青岛市黄岛区长江东路443号1栋住宅1708 | ||