| 发明名称 | 利用酯键断裂释放药物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种利用酯键断裂释放药物的方法，将含有不饱和羰基的药物小分子与肿瘤靶向多肽通过酯键偶联得到多肽‑小分子复合物，然后利用细胞内谷胱甘肽与多肽‑小分子复合物通过加成反应，导致酯键发生断裂，达到释放药物的目的。利用酯键断裂释放药物的方法，含不饱和羰基的小分子，与荧光标记的多肽分子通过酯键偶联后得到短肽‑小分子复合物。我们发现谷胱甘肽能与短肽‑小分子复合物中的不饱和羰基起加成反应，导致酯键断裂，使得药物释放，且酯键断裂的速率跟谷胱甘肽的浓度呈线性关系，当多肽‑小分子复合物进入细胞后，小分子可以迅速释放出来，这一反应对谷胱甘肽浓度的高度敏感性非常适合用于细胞内的选择性释放。 | ||
| 申请公布号 | CN104524593B | 申请公布日期 | 2017.03.15 |
| 申请号 | CN201410769227.2 | 申请日期 | 2014.12.12 |
| 申请人 | 常州大学;常州千红生化制药股份有限公司 | 发明人 | 王建浩;李进晨;蒋鹏举;邱琳;李静燕;王车礼;秦玉琴;滕一万;柳丽;周翔 |
| 分类号 | A61K47/64(2017.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K47/64(2017.01)I |
| 代理机构 | 常州市英诺创信专利代理事务所(普通合伙) 32258 | 代理人 | 王美华;任晓岚 |
| 主权项 | 一种利用酯键断裂释放药物的方法，将含有不饱和羰基的药物小分子与肿瘤靶向多肽通过酯键偶联得到多肽‑小分子复合物，然后利用谷胱甘肽与多肽‑小分子复合物通过加成反应，导致酯键发生断裂，达到释放药物的目的，其特征在于：所述的肿瘤靶向多肽为TPSPFSH结肠癌肿瘤靶向多肽、RGD多肽，所述的药物小分子为<img file="FDA0001147315130000011.GIF" wi="227" he="293" /> | ||
| 地址 | 213164 江苏省常州市武进区滆湖路1号 | ||