发明名称 N‑(4‑取代苯基)‑2‑取代乙酰胺类化合物及其作为SIRT2蛋白抑制剂的用途
摘要 本发明公开了式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物:其中,X选自<img file="DDA0001132707330000011.GIF" wi="658" he="147" />Y选自<img file="DDA0001132707330000012.GIF" wi="1004" he="139" /><img file="DDA0001132707330000013.GIF" wi="1214" he="143" />R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>分别独立地选自H、羟基、卤素、C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>卤代烷基或苯基;R<sub>4</sub>选自芳基、杂芳基、取代的芳基、取代的杂芳基。本发明式Ⅰ所示的新化合物,不仅对SIRT2具有良好的抑制活性,而且对肿瘤具有很好的抑制作用,具有很好的药用价值,为临床用药提供了一种新的潜在选择。<img file="DDA0001132707330000014.GIF" wi="725" he="383" />
申请公布号 CN106496132A 申请公布日期 2017.03.15
申请号 CN201610905639.3 申请日期 2016.10.17
申请人 西华大学 发明人 杨羚羚;王周玉;马小波;袁陈;王丽姣;李玲;方莎;夏威
分类号 C07D239/38(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D239/38(2006.01)I
代理机构 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人 李高峡;刘希望
主权项 式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物:<img file="FDA0001132707300000011.GIF" wi="725" he="382" />其中,X选自<img file="FDA0001132707300000012.GIF" wi="654" he="147" />Y选自<img file="FDA0001132707300000013.GIF" wi="1670" he="143" /><img file="FDA0001132707300000014.GIF" wi="534" he="143" />R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>分别独立地选自H、羟基、卤素、C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>卤代烷基或苯基;R<sub>4</sub>选自芳基、杂芳基、取代的芳基或取代的杂芳基;所述取代芳基和取代杂芳基的取代基,分别独立地选自C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>卤代烷基、卤素、羟基、巯基、醚基、酯基、氨基、硝基、酰胺基或氨酰基。
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