发明名称 一种雄诺龙的制备方法
摘要 一种雄诺龙的制备方法,即以4‑雄烯二酮(简称4AD)为原料,先将4AD与原甲酸三乙酯在有机溶剂中,酸催化反应得醚化物3‑乙氧基‑雄甾‑3,5‑二烯‑17‑酮;再将醚化物溶入有机溶剂中,加入金属硼氢化物还原剂,将醚化物分子中的17位酮基还原成羟基,得还原物3‑乙氧基‑雄甾‑3,5‑二烯‑17‑醇;然后将还原物溶入有机溶剂中,加入氢化反应催化剂,选择性氢化还原物分子中的5位双键,得氢化物3‑乙氧基‑雄甾‑3‑烯‑17‑醇;最后将氢化物在有机溶剂中,酸催化水解得雄诺龙;本发明方法与传统生产方法相比,原料来源广,合成路线短,工艺简便环保,产品收率高,经济环保,生产成本降低35‑40%,十分利于工业化生产。
申请公布号 CN106496297A 申请公布日期 2017.03.15
申请号 CN201610947698.7 申请日期 2016.10.26
申请人 湖南科瑞生物制药股份有限公司 发明人 甘红星;陈双;胡爱国;谢来宾
分类号 C07J1/00(2006.01)I 主分类号 C07J1/00(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种雄诺龙的制备方法,以4‑雄烯二酮(简称4AD)为原料,经醚化、还原、催化氢化、水解四步反应合成雄诺龙;操作步骤如下:A、合成醚化物,将4AD与原甲酸三乙酯在低碳醇有机溶剂中,酸催化反应得醚化物3‑乙氧基‑雄甾‑3,5‑二烯‑17‑酮;B、合成还原物,将醚化物溶入有机溶剂中,加入金属硼氢化物还原剂,将醚化物分子中的17位酮基还原成羟基,得还原物3‑乙氧基‑雄甾‑3,5‑二烯‑17‑醇;C、合成氢化物,将还原物溶入有机溶剂中,加入氢化反应催化剂,选择性氢化还原物分子中的5位双键,得氢化物3‑乙氧基‑雄甾‑3‑烯‑17‑醇;D、合成雄诺龙,将氢化物在有机溶剂中,酸催化水解得雄诺龙。
地址 422900 湖南省邵阳市新邵县酿溪镇大坪经济开发区财兴路