呋喃并[3,2‑e][1]苯并呋喃类化合物及其抗乳腺癌的用途

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及呋喃并[3,2‑e][1]苯并呋喃类化合物及其作为抗雌激素受体阳性乳腺癌的用途。所述化合物的结构通式如下所示：其中X可以选自H₂或者O；R可以任意选择1个、2个或3个H，C1‑C4烷基，C1‑C4烷氧基，卤素，‑OH，‑NO₂。R₁、R₂独立的选自H，C1‑C4烷基，未取代或C1‑C4烷基或卤素取代的苯基，未取代或C1‑C4烷基或卤素取代的苄基，或与它们相连的氮原子一起组成1‑哌啶基，1‑吡咯烷基，4‑吗啉基，4‑未取代或C1‑C4烷基取代的‑1‑哌嗪基，N‑未取代或C1‑C4烷基或卤素取代的苯基‑1‑哌嗪基，或六亚甲基亚胺基环。本发明的这类化合物的合成方法简单，适于工业化生产，生物活性测试显示此类化合物具有抑制人乳腺癌细胞T‑47D活性，是一种抗雌激素受体阳性乳腺癌药物。

主权项

一种式(Ⅰ)所示的呋喃并[3,2‑e][1]苯并呋喃类化合物，其前体药物和药物活性代谢物，及药学上可接受的盐：其中：X可以选自H₂或者O；R可以任意选择1个、2个或3个H，C₁‑C₄烷基，C₁‑C₄烷氧基，卤素，‑OH，‑NO₂。R₁、R₂可以独立的选自H，C₁‑C₄烷基，未取代或C1‑C4烷基或卤素取代的苯基，未取代或C₁‑C₄烷基或卤素取代的苄基，或与它们相连的氮原子一起组成1‑哌啶基，1‑吡咯烷基，4‑吗啉基，4‑未取代或C₁‑C₄烷基取代的‑1‑哌嗪基，N‑未取代或C₁‑C₄烷基或卤素取代的苯基‑1‑哌嗪基，或六亚甲基亚胺基环。