环己烯类化合物及其用途

摘要

本发明公开了一种环己烯类化合物及其用途，属于药物化学领域。该环己烯类化合物为具有式I结构特征的环己烯类化合物或其药学上可接受的盐以及酯基前药或立体异构体，所述环己烯类化合物经流感病毒神经氨酸酶活性测定，证实对野生型和耐药突变型流感病毒均有很好的抑制活性，且部分化合物对野生型和耐药突变型流感病毒神经氨酸酶的抑制活性IC₅₀小于5nM，具有显著抑制流感病毒的效果，显示出该环己烯类化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体在制备抗流感病毒药物方面优越的应用前景，从而为临床治疗流感提供了新的药物选择。

主权项

具有式I结构特征的环己烯类化合物或其药学上可接受的盐以及酯基前药或立体异构体：其中：R选自：H、M离子、C1‑C6烷基；M选自：Na⁺、Ca²⁺、Mg²⁺、K⁺、Li⁺、(HNR₆R₇R₈)⁺；R₆、R₇、R₈独立地选自：H、C1‑C4烷基、C1‑C4取代烷基、C3‑C6环烷基、C3‑C6取代环烷基、C3‑C6杂环基、C3‑C6取代杂环基；R₁选自：氨基、咪基、胍基；R₂选自：H、C₁‑C₄烷基、C₁‑C₄烷烯基；m选自：0，1；R₃、R₄独立地选自：H、C1‑C4烷基、C1‑C4取代烷基、C3‑C6环烷基、C3‑C6取代环烷基、C3‑C6杂环基、C3‑C6取代杂环基；n选自：1、2、3、4；X选自：CH₂、O、S、NHCOO、OCONR₉R₁₀、NHSO₂、或没有；R₅选自：H、C1‑C4烷基、C1‑C4取代烷基、C3‑C6环烷基、C3‑C6取代环烷基、C3‑C6杂环基、C3‑C6取代杂环基、或没有；R₉、R₁₀独立地选自：H、C1‑C4烷基、C1‑C4取代烷基、C3‑C6环烷基、C3‑C6取代环烷基，也可以形成含有O、S、NH的C3‑C6杂环。