发明名称 |
一种利格列汀的制备工艺 |
摘要 |
本发明属于化学制药领域,具体涉及利格列汀的制备工艺,包含下列步骤:以C1~C6饱和脂肪酸为溶剂,在三氟乙酸的作用下,脱除中间体II的叔丁氧羰基保护,得到利格列汀,反应式如下:<img file="DDA0000787465270000011.GIF" wi="1557" he="375" />本发明的积极进步效果在于:通过反应体系的技术改进,得到的终产品利格列汀三氟乙酰化杂质的含量控制在0.05%以下,降低了因控制杂质而损失的收率,从而降低了合格终产品的合成成本,更加适合工业化生产。 |
申请公布号 |
CN106478629A |
申请公布日期 |
2017.03.08 |
申请号 |
CN201510524562.0 |
申请日期 |
2015.08.24 |
申请人 |
上海医药工业研究院;上海现代哈森(商丘)药业有限公司 |
发明人 |
林快乐;陈亮;周伟澄;吕训磊;丁胜;李鸿雁;陈洪;江正祥;王英利;刁文瑞;刘念 |
分类号 |
C07D473/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D473/04(2006.01)I |
代理机构 |
上海衡方知识产权代理有限公司 31234 |
代理人 |
卞孜真;王先恒 |
主权项 |
利格列汀的制备工艺,包含下列步骤:以C1~C6饱和脂肪酸为溶剂,在三氟乙酸的作用下,脱除中间体II的叔丁氧羰基保护,得到利格列汀,反应式如下:<img file="FDA0000787465250000011.GIF" wi="1557" he="376" /> |
地址 |
200040 上海市静安区北京西路1320号 |