发明名称 一种利格列汀的制备工艺
摘要 本发明属于化学制药领域,具体涉及利格列汀的制备工艺,包含下列步骤:以C1~C6饱和脂肪酸为溶剂,在三氟乙酸的作用下,脱除中间体II的叔丁氧羰基保护,得到利格列汀,反应式如下:<img file="DDA0000787465270000011.GIF" wi="1557" he="375" />本发明的积极进步效果在于:通过反应体系的技术改进,得到的终产品利格列汀三氟乙酰化杂质的含量控制在0.05%以下,降低了因控制杂质而损失的收率,从而降低了合格终产品的合成成本,更加适合工业化生产。
申请公布号 CN106478629A 申请公布日期 2017.03.08
申请号 CN201510524562.0 申请日期 2015.08.24
申请人 上海医药工业研究院;上海现代哈森(商丘)药业有限公司 发明人 林快乐;陈亮;周伟澄;吕训磊;丁胜;李鸿雁;陈洪;江正祥;王英利;刁文瑞;刘念
分类号 C07D473/04(2006.01)I 主分类号 C07D473/04(2006.01)I
代理机构 上海衡方知识产权代理有限公司 31234 代理人 卞孜真;王先恒
主权项 利格列汀的制备工艺,包含下列步骤:以C1~C6饱和脂肪酸为溶剂,在三氟乙酸的作用下,脱除中间体II的叔丁氧羰基保护,得到利格列汀,反应式如下:<img file="FDA0000787465250000011.GIF" wi="1557" he="376" />
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