无铜催化点击化学模块分子及其在药剂中的应用

摘要

本发明涉及化学与制剂领域。具体涉及无铜催化点击反应模块分子的制备以及其在药物递送载体的构建和表面多功能修饰中的应用。本发明首先将环辛炔衍生物和脂质体基质通过薄膜分散法形成稳定的脂质体；再利用物理作用高效荷载基因治疗药物或化疗药物，进而形成稳定的药物脂质体；最后，通过无铜催化的点击化学反应，将具有不同功能的叠氮化衍生物按要求，通过化学键的形成修饰到药物脂质体表面。此方法避免了重金属铜离子的毒性，克服了有铜催化带来的DNA降解、蛋白质变性等缺点。在保证高效稳定载药的同时，获得安全、稳定、高效的多功能药物递送系统的构建。

主权项

通式(I)、(II)或(III)的氮杂二苯并环辛炔衍生物：其中，R₁代表：R₂、R₅、R₆各自独立的代表：R₂代表R₅代表R₆代表R代表‑(CH₂)x‑CH₃，x＝7‑12、‑(CH₂)₈‑CH＝CH‑(CH₂)₈‑CH₃或‑(CH₂)₈‑CH＝CH‑CH₂‑CH＝CH‑(CH₂)₅‑CH₃；R₃代表‑(CH₂)x‑CH₃，x＝7‑19、‑(CH₂)₈‑CH＝CH‑(CH₂)₈‑CH₃或‑(CH₂)₈‑CH＝CH‑CH₂‑CH＝CH‑(CH₂)₅‑CH₃；n＝1或2。