一种庚烯酸环戊酯衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种以(4R‑cis)‑6‑[(乙酰氧基)甲基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯起始原料，经水解、取代、氧化等反应制备庚烯酸环戊酯产品的方法，该方法的合成步骤简短，中间体无需精制纯化即可进行下一步反应，对接耦合反应以常规温和的工艺条件替换超低温反应条件，同时替换危险性高的超强碱，提高了反应的安全性，路线总体收率高，适合于规模化工业生产。

主权项

一种庚烯酸环戊酯衍生物的制备方法，其特征在于：包括步骤如下：中间体Ⅰ的制备：(4R‑cis)‑6‑[(乙酰氧基)甲基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯在碱试剂催化下进行水解反应；中间体Ⅱ的制备：中间体Ⅰ经碱试剂催化水解后，在季铵盐催化下与溴代环戊烷进行取代反应，得到环戊酯中间体Ⅱ；中间体M1的制备：中间体Ⅱ在催化剂作用下，经氧化剂氧化为醛化合物，反应得到中间体M1；中间体Ⅲ的制备：中间体M1与[4‑[4‑氟苯基‑6‑(1‑甲基乙基)‑2‑[N‑甲基‑(N‑甲磺酰基)氨基]]‑5‑嘧啶基]甲基溴化三苯基磷在碱试剂催化剂作用下，加热下进行对接耦合反应得到中间体Ⅲ；成品的制备：中间体Ⅲ在酸作用下，脱去丙酮叉保护得到庚烯酸环戊酯产品。