发明名称 |
嘧啶并1,2,4–三氮唑类的LSD1抑制剂、其制备方法及应用 |
摘要 |
本发明属于药物化学领域,公开了嘧啶并1,2,4–三氮唑类的LSD1抑制剂、其制备方法及应用。本发明将嘧啶并1,2,4–三氮唑类化合物与LSD1化合物结合制备系列具有抗肿瘤活性化合物。合成方法可行,收率高。该类化合物的结构通式为:<img file="dest_path_image001.GIF" wi="471" he="107" />R为氨基、羟乙基哌嗪基、吗啉基、哌嗪基、对氟苯胺基、对甲基苯胺基、苯胺基等。将该类化合物应用于以组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶(以下简称LSD1)为靶标的抗肿瘤药物中,有较好的活性,为针对LSD1为靶点的新型抗肿瘤药物开辟了新途径。 |
申请公布号 |
CN106478639A |
申请公布日期 |
2017.03.08 |
申请号 |
CN201610801772.4 |
申请日期 |
2016.09.05 |
申请人 |
郑州大学 |
发明人 |
刘宏民;王帅;余斌;赵丽杰;郑甲信 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 |
代理人 |
时立新 |
主权项 |
嘧啶并1,2,4–三氮唑类的LSD1抑制剂,其特征在于,其结构通式如通式I或通式II:<img file="FDA0001109506250000011.GIF" wi="1462" he="320" />R为下列基团其中之一:<img file="FDA0001109506250000012.GIF" wi="1589" he="1543" /><img file="FDA0001109506250000021.GIF" wi="1549" he="439" /> |
地址 |
450001 河南省郑州市高新区科学大道100号 |