发明名称 嘧啶并1,2,4–三氮唑类的LSD1抑制剂、其制备方法及应用
摘要 本发明属于药物化学领域,公开了嘧啶并1,2,4–三氮唑类的LSD1抑制剂、其制备方法及应用。本发明将嘧啶并1,2,4–三氮唑类化合物与LSD1化合物结合制备系列具有抗肿瘤活性化合物。合成方法可行,收率高。该类化合物的结构通式为:<img file="dest_path_image001.GIF" wi="471" he="107" />R为氨基、羟乙基哌嗪基、吗啉基、哌嗪基、对氟苯胺基、对甲基苯胺基、苯胺基等。将该类化合物应用于以组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶(以下简称LSD1)为靶标的抗肿瘤药物中,有较好的活性,为针对LSD1为靶点的新型抗肿瘤药物开辟了新途径。
申请公布号 CN106478639A 申请公布日期 2017.03.08
申请号 CN201610801772.4 申请日期 2016.09.05
申请人 郑州大学 发明人 刘宏民;王帅;余斌;赵丽杰;郑甲信
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 代理人 时立新
主权项 嘧啶并1,2,4–三氮唑类的LSD1抑制剂,其特征在于,其结构通式如通式I或通式II:<img file="FDA0001109506250000011.GIF" wi="1462" he="320" />R为下列基团其中之一:<img file="FDA0001109506250000012.GIF" wi="1589" he="1543" /><img file="FDA0001109506250000021.GIF" wi="1549" he="439" />
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