一种2‑（1,3,5‑三芳基‑1‑H‑吡唑‑4‑基）丙二腈的制备方法

摘要

本发明涉及一种合成2‑(1，3，5‑三芳基‑1‑H‑吡唑‑4‑基)丙二腈类化合物的方法，系由方便易得的α‑卤代腙与简单的环丙烯衍生物为原料，在三乙胺促进下，以中等到优秀的收率得到结构多样性的2‑(1，3，5‑三芳基‑1‑H‑吡唑‑4‑基)丙二腈类化合物。本发明方法具有反应条件温和，操作简便、底物适用范围广、区域选择性好等优点。此外，吡唑类化合物骨架具有广谱的生物活性，所得的2‑(1，3，5‑三芳基‑1‑H‑吡唑‑4‑基)丙二腈类化合物在新药研发中具有非常好的应用前景。

主权项

一种2‑(1，3，5‑三芳基‑1‑H‑吡唑‑4‑基)丙二腈的制备方法，其特征在于：在有机溶剂中，使α‑卤代腙与1，1‑二氰基‑2‑芳基环丙烯，在碱促进下，反应温度为25‑35℃反应反应5‑8小时，后处理得到所述的2‑(1，3，5‑三芳基‑1‑H‑吡唑‑4‑基)丙二腈类化合物；所述的α‑卤代腙的结构如式(II)所示：所述的1，1‑二氰基‑2‑芳基环丙烯的结构如式(III)所示：所述的2‑(1，3，5‑三芳基‑1‑H‑吡唑‑4‑基)丙二腈类化合的结构如式(I)所示：式(I)‑式(III)中，R¹为氢、C_1‑4的烷基、卤素或C_1‑4烷氧基；R²为氢、C_1‑4的烷基、卤素或C_1‑4烷氧基；X为氯、溴；R³为取代的苯基(取代基为4‑叔丁基‑苯基、3‑甲基‑苯基、3‑氯‑苯基、4‑氟‑苯基)。