发明名称 制备3‑(3‑氯‑1H‑吡唑‑1‑基)吡啶的方法
摘要 通过如下制备3‑(3‑氯‑1H‑吡唑‑1‑基)吡啶:用商购3‑乙氧基丙烯腈环化3‑肼基吡啶·二盐酸盐,得到3‑(3‑氨基‑1H‑吡唑‑1‑基)吡啶,并且通过桑德迈尔反应将氨基转化为氯基。
申请公布号 CN106488909A 申请公布日期 2017.03.08
申请号 CN201480080538.6 申请日期 2014.10.17
申请人 美国陶氏益农公司 发明人 X·李;Q·杨;G·罗斯;B·洛尔斯巴赫
分类号 C07D231/14(2006.01)I;A01N43/46(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I 主分类号 C07D231/14(2006.01)I
代理机构 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人 吴培善;刘磊
主权项 制备3‑(3‑氯‑1H‑吡唑‑1‑基)吡啶(5b)的方法,<img file="FDA0001206306040000011.GIF" wi="438" he="372" />所述方法包括:a)在约25℃至约100℃的温度在碱金属(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)醇盐的存在下将3‑肼基吡啶·二盐酸盐<img file="FDA0001206306040000012.GIF" wi="467" he="191" />用3‑乙氧基丙烯腈<img file="FDA0001206306040000013.GIF" wi="349" he="358" />在(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)脂肪醇中处理,得到3‑(3‑氨基‑1H‑吡唑‑1‑基)吡啶(8a)<img file="FDA0001206306040000014.GIF" wi="506" he="372" />b)在约0℃至约25℃的温度将3‑(3‑氨基‑1H‑吡唑‑1‑基)吡啶(8a)在含水盐酸中用亚硝酸钠处理,得到重氮盐(8b)<img file="FDA0001206306040000015.GIF" wi="662" he="378" />c)在约0℃至约25℃的温度用氯化铜处理重氮盐(8b)。
地址 美国印第安纳州