发明名称 |
制备3‑(3‑氯‑1H‑吡唑‑1‑基)吡啶的方法 |
摘要 |
通过如下制备3‑(3‑氯‑1H‑吡唑‑1‑基)吡啶:用商购3‑乙氧基丙烯腈环化3‑肼基吡啶·二盐酸盐,得到3‑(3‑氨基‑1H‑吡唑‑1‑基)吡啶,并且通过桑德迈尔反应将氨基转化为氯基。 |
申请公布号 |
CN106488909A |
申请公布日期 |
2017.03.08 |
申请号 |
CN201480080538.6 |
申请日期 |
2014.10.17 |
申请人 |
美国陶氏益农公司 |
发明人 |
X·李;Q·杨;G·罗斯;B·洛尔斯巴赫 |
分类号 |
C07D231/14(2006.01)I;A01N43/46(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I |
主分类号 |
C07D231/14(2006.01)I |
代理机构 |
北京坤瑞律师事务所 11494 |
代理人 |
吴培善;刘磊 |
主权项 |
制备3‑(3‑氯‑1H‑吡唑‑1‑基)吡啶(5b)的方法,<img file="FDA0001206306040000011.GIF" wi="438" he="372" />所述方法包括:a)在约25℃至约100℃的温度在碱金属(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)醇盐的存在下将3‑肼基吡啶·二盐酸盐<img file="FDA0001206306040000012.GIF" wi="467" he="191" />用3‑乙氧基丙烯腈<img file="FDA0001206306040000013.GIF" wi="349" he="358" />在(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)脂肪醇中处理,得到3‑(3‑氨基‑1H‑吡唑‑1‑基)吡啶(8a)<img file="FDA0001206306040000014.GIF" wi="506" he="372" />b)在约0℃至约25℃的温度将3‑(3‑氨基‑1H‑吡唑‑1‑基)吡啶(8a)在含水盐酸中用亚硝酸钠处理,得到重氮盐(8b)<img file="FDA0001206306040000015.GIF" wi="662" he="378" />c)在约0℃至约25℃的温度用氯化铜处理重氮盐(8b)。 |
地址 |
美国印第安纳州 |