一种比伐卢定的高效合成方法

摘要

本发明公开了一种比伐卢定的高效合成方法，包括如下步骤：以2‑Cl‑Resin为起始树脂载体，通过固相合成法，并采用特异性微波技术反应，依次连接比伐卢定序列中相对应的氨基酸，得到比伐卢定‑2‑Cl‑Resin；将比伐卢定‑2‑Cl‑Resin进行切割、沉降反应，得到比伐卢定粗肽；将比伐卢定粗肽进行反相高效液相色谱法纯化，冻干，得到比伐卢定纯品。本发明制备的比伐卢定，称量后经分析计算，目标纯品比伐卢定的纯度为99％，其纯品收率为65.8％，与现有技术相比较，产品收率有大幅度地提高，该合成方法反应条件温和、反应效率高、成本低、具有生产比伐卢定产品的广泛应用前景。

主权项

一种比伐卢定的高效合成方法，其特征在于，包括如下具体步骤：(1)、以2‑Cl Resin为起始树脂载体，通过固相合成法，以Fmoc‑保护氨基酸为缩合原料，依次缩合比伐卢定序列中相对应的氨基酸，缩合产物采用特异性微波技术反应，反应结束后脱除保护基，纯化并冻干，得到比伐卢定‑2‑Cl‑Resin；(2)、将比伐卢定‑2‑Cl‑Resin进行切割、沉降反应，得到比伐卢定粗肽；(3)、将比伐卢定粗肽进行反相高效液相色谱法纯化，冻干，得到比伐卢定纯品。