一种伊曲康唑晶型化合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种光学异构体2R,4S,2’S‑伊曲康唑的制备方法，其特征在于，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射谱图如图1所示。本发明晶体单一，纯度更高，稳定性更好，溶解度较高，具有很好的药物活性和较高的生物利用率。本发明的晶型稳定性高，即使在较苛刻的储存条件下，也能够保持稳定，在随后的制剂制备和储存中不会改变。本发明的制备方法简单，成本较低，容易实现规模化、工业化生产。所述的光学异构体2R,4S,2’S‑伊曲康唑晶型，以及含有该晶型的药物组合物，不仅可用于抗真菌感染，还是一种有效的mTOR抑制剂，因此还可用于各种肿瘤(如非小细胞肺癌、前列腺癌等)的治疗。

主权项

一种伊曲康唑晶型化合物，其特征在于：所述化合物为光学异构体2R,4S,2’S‑伊曲康唑晶型化合物，其以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射图谱在2.21°、3.37°、4.97°、5.38°、6.74°、8.21°、9.75°、11.07°、12.84°、13.86°、14.28°、15.05°、15.75°、18.27°、20.86°、21.34°、24.72°、25.28°、25.85°、28.34°、28.72°、29.12°和30.55°处显示有特征衍射峰。