发明名称 |
一种二芳基嘧啶类HIV‑1逆转录酶抑制剂及其制备方法 |
摘要 |
本发明属医药技术领域,具体涉及一种二芳基嘧啶类HIV‑1逆转录酶抑制剂及其制备方法,其具有如结构式Ⅰ,或结构式Ⅱ,或结构式Ⅲ所示的结构:其中结构式Ⅰ中R为单取代基或多取代基;所述取代基为氟原子、氯原子、溴原子、甲基、甲氧基、三氟甲基或氰基。本发明的有益效果如下:本发明设计合成的新化合物具有较好的HIV‑1细胞水平抑制活性,部分化合物对HIV‑1 IIIB这一重要病毒株的抑制活性强于作为参考的上市药物依法韦伦、奈韦拉平、齐多夫定和德拉韦定,与依曲韦林接近;且部分化合物的选择性极高,毒性很小,可用于进一步开发为抗艾滋病药物。<img file="DDA0001128584820000011.GIF" wi="1893" he="479" /> |
申请公布号 |
CN106478521A |
申请公布日期 |
2017.03.08 |
申请号 |
CN201610886791.1 |
申请日期 |
2016.10.11 |
申请人 |
武汉工程大学 |
发明人 |
朱园园;古双喜;卢欢欢;巨修练;薛萍;张旬;肖婷;王子君;梅海霞 |
分类号 |
C07D239/47(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
主分类号 |
C07D239/47(2006.01)I |
代理机构 |
湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 |
代理人 |
崔友明 |
主权项 |
一种二芳基嘧啶类HIV‑1逆转录酶抑制剂,其特征在于具有如结构式Ⅰ,或结构式Ⅱ,或结构式Ⅲ所示的结构:<img file="FDA0001128584800000011.GIF" wi="1894" he="471" />其中结构式Ⅰ中R为单取代基或多取代基;所述取代基为氟原子、氯原子、溴原子、甲基、甲氧基、三氟甲基或氰基。 |
地址 |
430074 湖北省武汉市洪山区雄楚大街693号 |