作为酪氨酸受体激酶BTK抑制剂的取代的N‑(3‑(嘧啶‑4‑基)苯基)丙烯酰胺类似物

摘要

一方面，本发明涉及取代的N‑(3‑(嘧啶‑4‑基)苯基)丙烯酰胺类似物、其衍生物和相关化合物，它们可用作BTK激酶的抑制剂；用于制备所述化合物的合成方法；包含所述化合物的药物组合物；以及使用所述化合物和组合物以治疗与所述BTK激酶的功能障碍相关的病症的方法。本摘要旨在作为用于在特定领域中搜索目的的浏览工具，而非意图限制本发明。

主权项

一种化合物，其具有由下式表示的结构：其中R¹是卤素或NR⁸Ar¹；或其中R¹和R²任选地共价键合以及连同中间碳构成任选取代的稠合的五‑元或六‑元C2‑C5杂环；其中R⁸选自氢和C1‑C6烷基；其中Ar¹是被独立地选自氰基、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷氧基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6多卤代烷基、C1‑C6氰基烷基、SO₂R⁹、C1‑C3烷基胺和C1‑C3二烷基氨基的0‑3个基团取代的苯基或Ar¹是被独立地选自卤代、氰基、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷氧基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6多卤代烷基、C1‑C6氰基烷基、SO₂R⁹、C1‑C3烷基胺和C1‑C3二烷基氨基的0‑3个基团取代的单环杂芳基；其中R⁹选自氢和C1‑C6烷基；其中R²是氢；或其中R¹和R²任选地共价键合以及连同中间碳构成任选取代的稠合的五‑元或六‑元C2‑C5杂环；其中R³是由下式表示的结构：其中R¹⁰选自氢和C1‑C6烷基；其中R^11a和R^11b中的每一者独立地选自氢、卤素和C1‑C6烷基；其中R^12a选自氢、卤素和C1‑C6烷基；且其中R^12b选自羟基和具有由下式表示的结构的基团：其中z是选自1、2和3的整数；其中每次出现的R⁹⁰，当存在时，独立地选自氢、C1‑C8烷基和苯基；其中R¹³为被选自卤素、氰基、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷氧基、C1‑C6卤代烷基和C1‑C6多卤代烷基的0‑3个基团取代的五‑元或六‑元C3‑C6杂环；其中R^4a、R^4b、R^4c、和R^4d中的每一者独立地选自氢、卤素和C1‑C6烷基；其中R⁵选自氢和C1‑C6烷基；其中R⁶选自氢和C1‑C6烷基；且其中R^7a和R^7b中的每一者独立地选自氢和C1‑C6烷基，或其药学上可接受的盐。