| 发明名称 | 一种阿齐沙坦中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种阿齐沙坦中间体的制备方法。本发明所述的方法是在无水的弱碱性条件下，将化合物1‑[(2’‑氰基联苯‑4‑基)甲基]‑2‑乙氧基苯并咪唑‑7‑羧酸甲酯与盐酸羟胺反应。本发明的制备方法副反应少，能将酰胺杂质控制在1％以内，提高了该步收率及产物纯度，产物不需要纯化即可进行下一步反应；后处理操作简单，反应结束后直接滴加水即可析出目标产物，适合工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN106478515A | 申请公布日期 | 2017.03.08 |
| 申请号 | CN201610892260.3 | 申请日期 | 2016.10.13 |
| 申请人 | 艾美科健（中国）生物医药有限公司 | 发明人 | 徐兴鹏;方军;孔瑜;王玲;张永志 |
| 分类号 | C07D235/26(2006.01)I | 主分类号 | C07D235/26(2006.01)I |
| 代理机构 | 济南舜源专利事务所有限公司 37205 | 代理人 | 苗峻 |
| 主权项 | 一种阿齐沙坦中间体的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：在溶剂中加入吸水剂及无机碱，搅拌均匀，再将盐酸羟胺加入上述体系中，控温50～90℃搅拌反应2h，加入1‑[(2，‑氰基联苯‑4‑基)甲基]‑2‑乙氧基苯并咪唑‑7‑羧酸甲酯，控温80～85℃搅拌反应10h，快速滴加240ml水搅拌析晶，控温20～25℃搅拌养晶1h，抽滤，得化合物Ⅱ；反应式如下<img file="FDA0001129975960000011.GIF" wi="1364" he="390" /> | ||
| 地址 | 272073 山东省济宁市高新区诗仙路1688号 | ||