发明名称 儿茶酚-O-甲基转移酶的特异性荧光探针及其应用
摘要 一种儿茶酚-O-甲基转移酶的特异性荧光探针及其应用。该特异性探针底物为3-苯并噻唑-7,8-二羟基香豆素(3-BTD),该底物可被COMT酶专一性催化生成8-甲氧基产物并在520nm处显示荧光信号,通过检测荧光强度的变化可定量测定COMT的活性。该探针不仅可用于不同来源生物样本中COMT酶活的定量评估,还可用于体外快速筛选COMT的抑制剂并评估其抑制能力。该方法可用于各类体外生物样品中COMT酶真实活力的定量评估,实现抑制剂的快速筛选及抑制能力的定量评价;可用于评价不同种属COMT及具有不同氨基酸序列的COMT突变体的催化活性,进而评估其代谢儿茶酚类药物的能力。具有灵敏度高、准确度高、抗环境干扰能力强、易于高通量检测与抑制剂筛选等优势。
申请公布号 CN106467739A 申请公布日期 2017.03.01
申请号 CN201510509079.5 申请日期 2015.08.18
申请人 中国科学院大连化学物理研究所 发明人 杨凌;葛广波;夏杨柳;王平;钱星凯;窦同意
分类号 C09K11/06(2006.01)I;G01N21/64(2006.01)I;C12Q1/48(2006.01)I 主分类号 C09K11/06(2006.01)I
代理机构 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司 21001 代理人 张晨
主权项 一种儿茶酚‑O‑甲基转移酶的特异性荧光探针,其特征在于:该探针底物为3‑苯并噻唑‑7,8‑二羟基香豆素,该底物可被COMT酶专一性催化生成8‑甲氧基产物并在520nm处显示荧光信号,通过检测荧光强度的变化可定量测定COMT的活性;所述3‑苯并噻唑‑7,8‑二羟基香豆素探针底物的结构式为:<img file="FDA0000783484150000011.GIF" wi="580" he="354" />
地址 116023 辽宁省大连市中山路457号
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