发明名称 作为呼吸道合胞病毒抗病毒剂的用杂环取代的1,3‑二氢‑2H‑苯并咪唑‑2‑酮衍生物
摘要 本发明涉及新颖的具有化学式(I)的用杂环取代的1,3‑二氢‑2H‑苯并咪唑‑2‑酮衍生物、其立体异构形式、以及其药学上可接受的加成盐以及溶剂化物,<img file="DDA0000631887930000011.GIF" wi="653" he="300" />其中,R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、Z和Het具有在权利要求中所限定的含义。根据本发明的这些化合物作为针对呼吸道合胞病毒(RSV)复制的抑制剂是有用的。本发明进一步涉及此类新颖化合物的制备、包含这些化合物的组合物、以及该化合物用于呼吸道合胞病毒感染的治疗。
申请公布号 CN104540817B 申请公布日期 2017.03.01
申请号 CN201380031144.7 申请日期 2013.06.14
申请人 爱尔兰詹森科学公司 发明人 A.塔里;T.H.M.乔克斯;P.J-M.B.拉博伊斯森;S.M.H.文德维勒;胡丽丽;S.D.德明;L.P.科伊万斯
分类号 C07D403/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I 主分类号 C07D403/14(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 孔青;梁谋
主权项 一种具有化学式 (I) 的化合物,<img file="dest_path_image001.GIF" wi="229" he="106" />或其一种立体异构形式,其中Het是一种具有化学式(c‑1a)的杂环<img file="dest_path_image002.GIF" wi="155" he="99" />R<sup>3c</sup>为H;R<sup>2c</sup>是‑(CR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>)<sub>m</sub>‑R<sup>10c</sup>,其中R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>各自为H,m为3和R<sup>10c</sup>表示CN或SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;R<sup>4</sup>选自芳基;芳基为任选被一个或多个取代基取代的苯基,所述取代基各自独立地选自卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、CN、CONR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、COOR<sup>8</sup>、SO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>;每个R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>独立地选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>烷基和C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>环烷基;Z是N和R<sup>5</sup>是不存在的;或者它的一种药学上可接受的加成盐或一种溶剂化物。
地址 爱尔兰科克郡