取代双芳基亚甲基环烷基衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明提供了一类具有通式I结构的取代双芳基亚甲基环烷基衍生物及其药用盐或其水合物，该类化合物可以作为小分子微管蛋白抑制剂，不仅具有抗微管作用，还具有显著的抗肿瘤活性，并且具有分子量小、合成简单、毒副作用小的优点。本发明还提供了所述取代双芳基亚甲基环烷基衍生物的合成方法，以及该取代双芳基亚甲基环烷基衍生物及其药用盐为活性成分的抗肿瘤药物组合物。

主权项

具有如通式Ⅰ所示结构的取代双芳基亚甲基环烷基衍生物或其药用盐，式中，R₁代表独立连接在苯环上形成取代的一个或多个以下基团：羟基、低级烷氧基、氨基，并且多个取代的基团可以相同也可以不同；R₂代表氢或独立连接在环烷基环上形成取代的一个或多个以下基团：卤素、羟基、低级烷基，并且多个取代的基团可以相同也可以不同；W代表未取代或R₃取代的喹啉基，吲哚基，苯并噻吩基，苯并呋喃基，吲唑基，苯并噻唑基或苯并噁唑基；W与母体结构的连接位置可在任何可连接的位置上，同时R₃取代基的位置可在任何可连接的位置上，其中R₃代表独立连接在喹啉基，吲哚基，苯并噻吩基，苯并呋喃基，吲唑基，苯并噻唑基或苯并噁唑基上形成取代的一个或多个以下基团：卤素、低级烷基、羟基、低级烷氧基或氨基，并且多个取代的基团可以相同也可以不同；n代表1‑6的整数；所述“低级烷基”是指碳原子数在1‑6的直链或支链的烷基；所述“低级烷氧基”是碳原子数在1‑6的烷氧基。