发明名称 糖簇化合物及其药学上可接受的盐、它们的用途和一种药物组合物
摘要 本申请公开了一种如式I所示的透明质酸寡糖糖簇化合物,式I中各基团的定义详见说明书。此外,还公开了该化合物的制备方法和用途。本申请的具有式I的基于透明质酸寡糖的糖簇,与高分子量透明质酸结合CD44的能力相近,克服了高分子量透明质酸的粘弹性高、成药性差的缺点。<img file="DDA0001084662460000011.GIF" wi="1140" he="463" />
申请公布号 CN106467612A 申请公布日期 2017.03.01
申请号 CN201610698511.4 申请日期 2016.08.19
申请人 北京大学 发明人 李中军;沙勐;姚望;张肖;孟祥豹;李庆;李树春
分类号 C08G83/00(2006.01)I;C07H15/08(2006.01)I;C07H15/04(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I 主分类号 C08G83/00(2006.01)I
代理机构 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人 牛利民;郑霞
主权项 一种如式I所示的透明质酸寡糖糖簇化合物,及其药学上可接受的盐<img file="FDA0001084662430000011.GIF" wi="1139" he="479" />这里,式I中,m为2‑4中的整数,优选地,m=2或3;n为2‑15中的整数,优选地,n为2、3、4、5、6、8、或9;L<sub>1</sub>为与糖直接相连的连接臂‑1,选自直链或支链C1‑C8烷烃亚基、氧代的直链或支链C1‑C8烷烃亚基、C3‑C8环烷烃亚基、或聚乙二醇亚基,优选地,为聚乙二醇亚基,更优选地,为‑CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>‑O‑CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>‑O‑CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>‑;T为三氮唑基、硫桥键、‑HN‑C(O)‑或‑(O)C‑NH‑的酰胺键结构,更优选地,为三氮唑基;L<sub>2</sub>为连接L<sub>1</sub>和T的连接臂‑2,选自直链或支链C1‑C8烷烃、氧代的直链或支链C1‑C8烷烃亚基、C3‑C8环烷烃亚基、或聚乙二醇亚基;优选地,为‑CH2‑、‑CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>‑O‑CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>‑O‑CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>‑或‑CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(O)‑;Y为糖簇的多官能团支架,即带有多羟基或多氨基的树枝状大分子化合物基团;优选地,选自2‑叔丁氧羰酰氨基‑1,3‑丙二醇、甘油、季戊四醇、没食子酰丙胺或聚酰胺PAMAM。
地址 100191 北京市海淀区学院路38号