发明名称 作为可溶性鸟苷酸环化酶激活剂的茚满和二氢吲哚衍生物及其用途
摘要 本发明提供了式(I)化合物或其可药用盐;制备本发明化合物的方法,及其治疗用途。本发明进一步提供了药理学活性剂的组合以及药物组合物。<img file="DDA0001201729220000011.GIF" wi="1213" he="799" />
申请公布号 CN106470985A 申请公布日期 2017.03.01
申请号 CN201580036394.9 申请日期 2015.07.02
申请人 诺华股份有限公司 发明人 C·M·亚当斯;D·贝文;M·P·卡帕雷利;江原建;L·费拉拉;嵇楠;加藤充典;N·马伊诺尔菲;E·梅莱迪斯;茂木宗人;J·J·鲍尔斯;G·普拉桑纳
分类号 C07D401/10(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I 主分类号 C07D401/10(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 胡晨曦;黄革生
主权项 式(I)的化合物<img file="FDA0001201729200000011.GIF" wi="1213" he="822" />或其可药用盐,其中X是N或CH;Y是CH或N;当Y是CH时,A是CH<sub>2</sub>、O或N(H),或当Y是N时,A是CH<sub>2</sub>;B是O或CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>;Z<sup>1</sup>是CR<sup>4</sup>或N;R是氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、单氟甲基、二氟甲基或三氟甲基;R<sup>1</sup>是氢、卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基或三氟甲基R<sup>2</sup>是哌啶基,其被以下基团在N上取代:C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、C(O)C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、S(O)<sub>2</sub>C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、C(O)C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、C(O)卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、C(O)C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基、C(O)C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>链烯氧基、杂芳基或CO(O)<sub>2</sub>苄基,其中每个环烷基任选地被羟基取代,每个烷基或烷氧基任选地被羟基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基或C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基取代,并且其中每个杂芳基具有5或6个环原子,1、2或3个独立地选自N、O和S的环杂原子,并且任选地被1或2个C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基取代基取代,R<sup>3</sup>是氢、卤素或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>一起形成5或6元稠合的饱和氮杂环,其任选地被苄基或者5或6元杂芳基甲基取代,所述杂芳基具有1或2个独立地选自N、O和S的环杂原子;R<sup>4</sup>是氢或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;R<sup>5</sup>是氢、卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基或C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基;R<sup>7</sup>是氢或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;或R<sup>7</sup>和R<sup>9</sup>与它们所连接的环原子一起形成碳‑碳双键;R<sup>8</sup>是氢或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;且R<sup>9</sup>是氢或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基。
地址 瑞士巴塞尔