一种具有细胞内吞介导功能的多靶向配体-药物偶联体

摘要

本发明揭示了一种具有细胞内吞介导功能的多靶向配体‑药物偶联体，所述药物偶联体包括药物分子及与所述药物分子偶联的连接子，所述药物偶联体至少包括两个以上能与细胞表面受体特异性结合的配体，所述配体中至少包括有一个具有介导细胞内吞功能第一配体，至少一个所述配体与第一配体之间可选择性的与所述药物分子或所述连接子偶联形成药物偶联体。本发明的有益效果在于：靶向和内吞结构的结合，实现以任何配体靶向的多肽做为制导部分，从而拓宽了此类药物的靶向范围。利用多靶向配体增强药物偶联体对病变细胞的亲和性和靶向性，从而可以携带高效的毒素药物如MMAE，增强药效并拓宽治疗窗口避免药物副作用。

主权项

一种具有细胞内吞介导功能的多靶向配体‑药物偶联体，所述药物偶联体包括药物分子及与所述药物分子偶联的连接子，其特征在于，所述药物偶联体至少包括两个以上能与细胞表面受体特异性结合的配体，所述配体中至少包括有一个具有介导细胞内吞功能第一配体，至少一个所述配体与第一配体之间可选择性的与所述药物分子或所述连接子偶联形成药物偶联体。