| 发明名称 | 抗体‑药物‑缀合物和其用于治疗癌症的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种抗体‑药物‑缀合物。一方面，本发明涉及一种抗体‑药物‑缀合物，其包含能够结合至靶点的抗体，所述抗体与至少一种选自多拉司他汀10和奥瑞司他汀的衍生物的药物缀合。本发明还包含治疗的方法和所述抗体‑药物‑缀合物用于治疗癌症的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN106470708A | 申请公布日期 | 2017.03.01 |
| 申请号 | CN201580034144.1 | 申请日期 | 2015.04.27 |
| 申请人 | 皮埃尔法布雷医药公司 | 发明人 | I·里拉特;M·佩雷斯;L·格奇;M·布鲁萨斯;C·博-拉沃尔;J-F·哈尔威 |
| 分类号 | A61K47/68(2017.01)I;A61K47/65(2017.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I | 主分类号 | A61K47/68(2017.01)I |
| 代理机构 | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人 | 程伟;刘彬娜 |
| 主权项 | 一种下式(I)的抗体‑药物‑缀合物：Ab‑(L‑D)<sub>n</sub>(I)或其药学上可接受的盐，其中Ab为[靶点]抗体或抗原抗体，或其[靶点]结合片段或其抗原结合片段；L为接头；D为下式(II)的药物部分：<img file="FDA0001189759580000011.GIF" wi="1492" he="645" />其中：R<sub>1</sub>为H或OH；R<sub>2</sub>为基团：(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、COOH、COO‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基)或噻唑基；R<sub>3</sub>为H或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；A为：‑式‑Het‑Alk‑的基团，其中Alk为(C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>)烷二基，并且其与NR<sub>3</sub>相连，Het为任选被(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基取代的杂环，并且其含有至少一个氮原子，所述氮原子与L相连，或者‑式–A<sub>a</sub>‑A<sub>b</sub>‑的基团，其中A<sub>a</sub>与L相连，并且其为O或NR<sub>9</sub>，其中R<sub>9</sub>为H或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基，A<sub>b</sub>与NR<sub>3</sub>相连，并且其为：·(C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>)烷二基，·‑(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>X<sub>1</sub>)<sub>a1</sub>(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>X<sub>2</sub>)<sub>a2</sub>(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>X<sub>3</sub>)<sub>a3</sub>(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>X<sub>4</sub>)<sub>a4</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>‑基团，其中X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>和X<sub>4</sub>彼此独立地表示O或NR<sub>8</sub>；a1、a2、a3和a4彼此独立地表示0或1；并且R<sub>8</sub>表示H或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基，·芳基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>)烷二基或杂环‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>)烷二基，所述基团任选被(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基取代，芳基或杂环部分与A<sub>a</sub>相连，并且(C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>)烷二基部分与NR<sub>3</sub>相连；波浪线表示与L连接的点；和n为1至12。 | ||
| 地址 | 法国布洛涅-比扬古 | ||