一种喜树碱类药物的纳米晶及其制备方法

摘要

本发明提供了难溶性抗肿瘤药物喜树碱及其衍生物的纳米晶组合物及其制备方法。采用优化的碱溶酸沉‑高压匀质法：将药粉碱溶后梯度速度加酸，沉出纳米晶；分两次酸沉并通过离心步骤除去所产生的盐；高压匀质进一步减小粒径。所得喜树碱类纳米晶优选具有100‑150m的平均粒径，分布均匀，仅需加入极少量泊洛沙姆188为冻干保护剂即可以冻干粉形式长期保存，使用时加入5％葡萄糖溶液振摇可直接恢复冻干前的状态。方法简便，重复性好，适合规模化生产。所得纳米晶体外有良好的缓释效果；较市售注射液能提高在血浆中的循环时间，改善药物在体内组织中的分布，并有更强的抗肿瘤效果，具有广阔的开发前景。

主权项

一种喜树碱类药物的纳米晶组合物，其特征在于：所述的纳米晶组合物仅由喜树碱类药物组成，无任何稳定剂；其中所述的喜树碱类药物，是喜树碱或具有喜树碱骨架的衍生物，选自10‑羟基喜树碱、7‑乙基喜树碱、7‑乙基‑10‑羟基喜树碱、9‑硝基喜树碱，且基本上以内酯型形式存在。