发明名称 一种Bcr‑Abl双倍体抑制剂及其制备方法和用途
摘要 一种Bcr‑Abl双倍体抑制剂及其制备方法和用途。本发明公开了式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐,其结构式如下所示。本发明提供的式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐,作为Bcr‑Abl双倍体抑制剂,能够有效抑制酪氨酸激酶活性,可有效用于该类激酶异常活化相关的疾病治疗,对恶性肿瘤具有良好的治疗作用,该类抑制剂的制备方法简便,成本低廉,具有良好的应用前景。<img file="DDA0000700620210000011.GIF" wi="1715" he="488" />。
申请公布号 CN105001203B 申请公布日期 2017.03.01
申请号 CN201510180997.8 申请日期 2015.04.16
申请人 成都大学 发明人 郑哲彬
分类号 C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D401/14(2006.01)I
代理机构 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人 李高峡
主权项 式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐,其结构式如下所示:<img file="FDA0001109470680000011.GIF" wi="1701" he="470" />式Ⅰ中,Linker为(Z<sub>1</sub>)<sub>a</sub>–(Z<sub>2</sub>)<sub>b</sub>–(Z<sub>3</sub>)<sub>c</sub>;其中,Z<sub>1</sub>、Z<sub>2</sub>、Z<sub>3</sub>分别独立地选自C(O)(CH<sub>2</sub>)<sub>d</sub>NH、CO(CH<sub>2</sub>)<sub>e</sub>C(O)、(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>f</sub>NHC(O)、(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>g</sub>‑C(O)NH、(CH<sub>2</sub>)<sub>h</sub>C(O)(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>i</sub>NHC(O)(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>C(O)、NH(CH<sub>2</sub>)<sub>k</sub>(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>l</sub>‑O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NH、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>o</sub>NH(C(O)(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NH)<sub>q</sub>C(O)‑alkyl、C(O)NH(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>NHC(O)‑(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>C(O)(NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>NH(C(O)(CH<sub>2</sub>)<sub>u</sub>NH)<sub>v</sub>‑C(O)‑alkyl;a~v分别独立地选自1~20中任一数值。
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