发明名称 从苦瓜中分离的化合物及其制备方法和应用
摘要 本发明属于医药技术领域,公开了一组从苦瓜中分离的新化合物5<i>α</i>,19S‑epoxy‑19,23‑dimethoxycucurbita‑6,24‑dien‑3<i>β</i>‑ol,5<i>α</i>,19R‑epoxy ‑19,23‑dimethoxycucurbita‑6,24‑dien‑3<i>β</i>‑ol,5<i>β</i>,19R‑epoxy‑19,23‑dimeth ‑oxycucurbita‑6,24‑dien‑3β‑ol,and5β,19S‑epoxy‑19,23‑dimethoxycucur bita‑6,24‑dien‑3β‑ol及其制备方法和应用,将干燥的苦瓜通过醇提取,浓缩,再经水解和硅胶柱色谱得Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ粗品,重结晶后即得K4,K4经高效液相色谱方法制备,得到新化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ。本发明制备的Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ具有较好的降血糖活性。<img file="dest_path_image001.GIF" wi="500" he="371" />
申请公布号 CN103351420B 申请公布日期 2017.03.01
申请号 CN201310277879.X 申请日期 2013.07.03
申请人 沈阳药科大学 发明人 赵余庆;曾珂;曹家庆;毕秀丽;杨娣;何燕妮
分类号 C07J71/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07J71/00(2006.01)I
代理机构 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人 李宇彤
主权项 具有下式结构的化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ的制备方法,<img file="dest_path_image001.GIF" wi="500" he="371" />所述制备方法包括以下步骤:a)取干燥的苦瓜用70%体积比醇‑水提取,提取液浓缩,浓缩后将浓缩液经酸水解,水解后的反应液加水离心或静置,收集沉淀部分,或者水解后的反应液经碱中和后用有机溶剂萃取,收集有机溶剂部分;b)干燥沉淀部分或有机溶剂部分,即得苦瓜水解产物,将苦瓜水解产物上硅胶分离,用溶剂洗脱,硅胶薄层定性,合并相同组分,即得粗品;c)粗品用溶剂重结晶,即得含有化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ的混合物;该混合物经高效液相色谱方法制备,用甲醇‑水作流动相洗脱,分别得到化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ的单体;步骤b)的具体操作为,得苦瓜水解产物,将苦瓜水解产物上200‑300目硅胶分离,用石油醚‑乙酸乙酯50:1,30:1, 15:1的混合液依次洗脱,每个梯度洗脱5个柱体积,硅胶薄层定性,合并相同组分,30:1组分得到粗品;步骤c)重结晶溶剂是乙酸乙酯。
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