发明名称 一类人羧酸酯酶1的特异性探针底物及其应用
摘要 本发明涉及一类人羧酸酯酶1的特异性探针底物及其应用。该类特异性探针底物为4-羟基或4-烷氧基萘酰亚胺N-丁酰甲酯,其可用于检测不同生物样本中hCE1的存在与否及其酶活的定量测定。hCE1酶活测定的具体流程如下:选择萘酰亚胺N-丁酰甲酯水解反应为探针反应,选择适宜的底物浓度在线性反应区间内通过定量检测单位时间内其水解代谢产物N-丁酸萘酰亚胺的生成量来检测各种生物样本(离体组织、细胞、血浆、在体及整体器官)中hCE1酶的实际活性。本发明不仅可用于不同来源生物样本中hCE1酶活的定量评估,此外借助该探针反应还可用于体外快速筛选hCE1的抑制剂。
申请公布号 CN106467489A 申请公布日期 2017.03.01
申请号 CN201510515876.4 申请日期 2015.08.18
申请人 中国科学院大连化学物理研究所 发明人 杨凌;崔京南;葛广波;王丹丹;吕侠;冯磊
分类号 C07D221/14(2006.01)I;C09K11/06(2006.01)I;C12Q1/44(2006.01)I;G01N33/68(2006.01)I 主分类号 C07D221/14(2006.01)I
代理机构 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司 21001 代理人 张晨
主权项 一类人羧酸酯酶1的特异性探针底物,其特征在于:该类底物的甲酯键可被hCE1特异性水解为相应的水解产物;该底物为4‑羟基或4‑烷氧基萘酰亚胺N‑丁酰甲酯,其结构通式如下:<img file="FDA0000783642720000011.GIF" wi="728" he="1077" />其中R为‑H、‑CH<sub>3</sub>或乙基等烷基取代基中的任意一种。
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