用于治疗CNS疾病的取代的吡嗪并[2,1‑A]异喹啉衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，其中R¹/R²彼此独立地是氢或卤素；L是键、‑NH‑、‑C(O)NH‑、‑NHC(O)‑或NHC(O)NH‑；R是氢、低级烷基、环烷基、苄基、苯基或者五元或六元杂芳基，其中苯基和所述杂芳基任选地被一个或两个取代基取代，所述取代基选自卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、环烷基或二低级烷基氨基，或者如果L是键，R是卤素，或涉及其药学上适用的酸加成盐、涉及所有外消旋混合物、所有它们相应的对映异构体和/或光学异构体。式(I)的化合物对痕量胺相关受体(TAAR)，尤其是对于TAAR1具有良好的亲和性，并且可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相型精神障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍如精神分裂症、神经病如帕金森病、神经变性疾病如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神药物滥用和代谢性疾病如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。

主权项

一种式I的化合物其中R¹/R²彼此独立地是氢或卤素；L是键、‑NH‑、‑C(O)NH‑、‑NHC(O)‑或NHC(O)NH‑；R是氢、低级烷基、环烷基、苄基、苯基或者五元或六元杂芳基，其中苯基和所述杂芳基任选地被一个或两个取代基取代，所述取代基选自卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、环烷基或二低级烷基氨基，或者如果L是键则R是卤素，或其药学上适用的酸加成盐、所有外消旋混合物、所有它们相应的对映体和/或光学异构体。