化学療法剤としてのβ置換βアミノ酸および類似体

摘要

β置換βアミノ酸、β置換βアミノ酸誘導体およびβ置換βアミノ酸類似体、および（バイオ）アイソスター、ならびに化学療法剤としてのそれらの使用を開示する。β置換βアミノ酸誘導体およびβ置換βアミノ酸類似体および（バイオ）アイソスターは、選択的ＬＡＴ１／４Ｆ２ｈｃ基質であり、ＬＡＴ１／４Ｆ２ｈｃ輸送体を発現する腫瘍において迅速な取込みおよび保持を示す。β置換βアミノ酸誘導体およびβ置換βアミノ酸類似体を合成する方法、ならびにがんを処置するためにその化合物を使用する方法も開示する。β置換βアミノ酸誘導体およびβ置換βアミノ酸類似体は、ｉｎ ｖｉｖｏで被験体に投与した場合、ＬＡＴ１／４Ｆ２ｈｃ輸送体を発現する腫瘍細胞中での選択的取り込みおよびがん性細胞中での蓄積を示す。β置換βアミノ酸誘導体およびβ置換βアミノ酸類似体および（バイオ）アイソスターは、いくつかの腫瘍タイプに対して細胞毒性を示す。