白肉灵芝三萜化合物、其药用组合物及其应用

摘要

本申请公开了一种白肉灵芝三萜化合物、其药用组合物及其应用。所述化合物为通式(I)所示的化合物。所述化合物具有抑制多种癌细胞增殖的作用，效果等同或优于五氟尿嘧啶，具有很广阔的应用前景。

主权项

一种通式(I)所示的化合物或其药用盐：式(I)中，碳8和碳9之间为双键，或者碳7和碳8之间以及碳9和碳11之间为双键，所述通式(I)的化合物具体为如下化合物1～10,12～19：(6R,E)‑6‑((4R,5R,7S,10S,12R,13R,14R,17R)‑12–乙酰氧基‑4‑(((4‑羧基‑3‑羟基‑3‑甲基丁酰)氧)甲基)‑7‑羟基‑4,10,13,14‑四甲基‑3,11,15‑三氧代‑2,3,4,5,6,7,10,11,12,13,14,15,16,17‑十四氢‑1H‑环戊[a]菲‑17‑基)‑2‑甲基庚‑2‑烯酸)(1)，(6R,E)‑6‑((4R,5R,10S,13R,14R,17R)‑4‑(((4–羧基‑3‑羟基‑3‑甲基丁酰)氧)甲基)‑12‑羟基‑4,10,13,14‑四甲基‑3,7,11,15‑四氧代‑2,3,4,5,6,7,10,11,12,13,14,15,16,17‑十四氢‑1H‑环戊[a]菲‑17‑基)‑2‑甲基庚‑2‑烯酸(2)，(6R,E)‑6‑((4R,5R,10S,13R,14R,17R)‑4‑(((4–羧基‑3‑羟基‑3‑甲基丁酰)氧)甲基)‑4,10,13,14‑四甲基‑3,7,11,15‑四氧代‑2,3,4,5,6,7,10,11,12,13,14,15,16,17‑十四氢‑1H‑环戊[a]菲‑17‑基)‑2‑甲基庚‑2‑烯酸(3)，(R,E)‑6‑((4R,5R,7S,10S,12R,13R,14R,17R)‑12–乙酰氧基‑7‑羟基‑4‑(羟甲基)‑4,10,13,14‑四甲基‑3,11,15‑三氧代‑2,3,4,5,6,7,10,11,12,13,14,15,16,17‑十四氢‑1H‑环戊[a]菲‑17‑基)‑2‑甲基庚‑2‑烯酸(4)，(R,E)‑6‑((4R,5R,10S,12R,13R,14R,17R)‑12–乙酰氧基‑4‑(羟甲基)‑4,10,13,14‑四甲基‑3,7,11,15‑四氧代‑2,3,4,5,6,7,10,11,12,13,14,15,16,17‑十四氢‑1H‑环戊[a]菲‑17‑基)‑2‑甲基庚‑2‑烯酸(5)，(R,E)‑6‑((4R,5R,7S,10S,12R,13R,14R,17R)‑12–乙酰氧基‑7‑羟基‑4‑(羟甲基)‑4,10,13,14‑四甲基‑3,11‑二氧代‑2,3,4,5,6,7,10,11,12,13,14,15,16,17‑十四氢‑1H‑环戊[a]菲‑17‑基)‑2‑甲基庚‑2‑烯酸(6)，(R,E)‑6‑((4R,5R,7S,10S,13R,14R,17R)‑7‑羟基‑4‑(羟甲基)‑4,10,13,14‑四甲基‑3,11‑二氧代‑2,3,4,5,6,7,10,11,12,13,14,15,16,17‑十四氢‑1H‑环戊[a]菲‑17‑基)‑2‑甲基庚‑2‑烯酸(7)，(R,E)‑6‑((4R,5R,7S,10S,12R,13R,14R,17R)‑7,12二羟‑4‑(羟甲基)‑4,10,13,14‑四甲基‑3,11‑二氧代‑2,3,4,5,6,7,10,11,12,13,14,15,16,17‑十四氢‑1H‑环戊[a]菲‑17‑基)‑2‑甲基庚‑2‑烯酸(8)，(R,E)‑6‑((4R,5R,7S,10S,12R,13R,14R,17R)‑7,12‑二羟‑4‑(羟甲基)‑4,10,13,14‑四甲基‑3,11,15‑三氧代‑2,3,4,5,6,7,10,11,12,13,14,15,16,17‑十四氢‑1H‑环戊[a]菲‑17‑基)‑2‑甲基庚‑2‑烯酸(9)，(5R,10S,13R,14R,17R)‑11‑羟基‑17‑((R)‑7‑羟基‑6‑(羟甲基)庚‑5‑烯‑2‑烯)‑4,4,10,13,14‑五甲基‑5,6,10,11,12,13,14,15,16,17‑十氢‑1H‑环戊[a]菲‑3,7(2H,4H)‑二酮(10)，(5R,10S,13R,14R,17R)‑17‑((R)‑7‑羟基‑6‑(羟甲基)‑5‑烯‑2‑基)‑4,4,10,13,14‑五甲基‑5,6,12,13,14,15,16,17‑八氢‑1H‑环戊[a]菲‑3,7,11(2H,4H,10H)‑三酮(12)，(5R,10S,13R,14R,17R)‑15–羟基‑17‑((R)‑7–羟基‑6‑(羟甲基)庚‑5‑烯‑2‑基)‑4,4,10,13,14‑五甲基‑4,5,6,7,12,13,14,15,16,17‑十氢‑1H‑环戊[a]菲‑3,11(2H,10H)‑二酮(13)，(2Z,5E)‑(3S,6R)‑2,3‑二羟基‑2‑甲基‑6‑((5R,10S,13R,14R,17R)‑4,4,10,13,14‑五甲基‑3,7‑二氧代‑2,3,4,5,6,7,10,11,12,13,14,15,16,17‑十四氢‑1H‑环戊[a]菲‑17‑基)庚基2‑(2‑(2,5‑二羟苯基)亚乙基)‑6,10‑二甲基十一‑5,9‑二烯酸酯(14)，(2Z,5E)‑(2S,3S,6R)‑1,2‑二羟基‑2‑甲基‑6‑((5R,10S,13R,14R,17R)‑4,4,10,13,14‑五甲基‑3‑氧代‑2,3,4,5,6,10,12,13,14,15,16,17‑十二氢‑1H‑环戊[a]菲‑17‑基)庚‑3‑基2‑(2‑(2,5‑二羟基苯基)亚乙基)‑6,10‑二甲基十一‑5,9‑二烯酸酯(15)，(2Z,5E)‑(3S,6R)‑2,3‑二羟基‑2‑甲基‑6‑((5R,10S,13R,14R,17R)‑4,4,10,13,14‑五甲基‑3‑氧代‑2,3,4,5,6,10,12,13,14,15,16,17‑十二氢‑1H‑环戊[a]菲‑17‑基)庚基2‑(2‑(2,5‑二羟基苯基)亚乙基)‑6,10‑二甲基十一‑5,9‑二烯酸酯(16)，(2Z,5E)‑(3S,6R)‑1,3‑二羟基‑2‑甲基‑6‑((5R,10S,13R,14R,17R)‑4,4,10,13,14‑五甲基‑3‑氧代‑2,3,4,5,6,10,12,13,14,15,16,17‑十二氢‑1H‑环戊[a]菲‑17‑基)庚‑2‑基2‑(2‑(2,5‑二羟基苯基)亚乙基)‑6,10‑二甲基十一‑5,9‑二烯酸酯(17)，(2E,5E)‑(3S,6R)‑1,3‑二羟基‑2‑甲基‑6‑((5R,10S,13R,14R,17R)‑4,4,10,13,14‑五甲基‑3‑氧代‑2,3,4,5,6,10,12,13,14,15,16,17‑十二氢‑1H‑环戊[a]菲‑17‑基)庚‑2‑基2‑(2‑(2,5‑二羟基苯基)亚乙基)‑6,10‑二甲基十一‑5,9‑二烯酸酯(18)，和(2E,5E)‑(3S,6R)‑1,2‑二羟‑2‑甲基‑6‑((5R,10S,13R,14R,17R)‑4,4,10,13,14‑五甲基‑3‑氧代‑2,3,4,5,6,10,12,13,14,15,16,17‑十二氢‑1H‑环戊[a]菲‑17‑基)庚‑3‑基2‑(2‑(2,5‑二羟苯基)亚乙基)‑6,10‑二甲基十一‑5,9‑二烯酸酯(19)。