发明名称 新的大环化合物
摘要 本发明涉及如本文中所描述和定义的新的通式(I)的大环化合物,以及该化合物的制备方法和该化合物用于治疗和/或预防病症,特别是过度增殖性病症和/或病毒诱发的传染性疾病和/或心血管疾病的用途。本发明还涉及可用于制备所述通式(I)的化合物的中间化合物。
申请公布号 CN106459084A 申请公布日期 2017.02.22
申请号 CN201580030721.X 申请日期 2015.04.08
申请人 拜耳医药股份有限公司 发明人 U·吕金;P·瓦斯内尔;A·肖尔茨;P·利瑙;G·西迈斯特;C·斯特格曼;U·伯默;K·郑;P·高;G·陈;J·席
分类号 C07D498/14(2006.01)I;A61K31/529(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D498/14(2006.01)I
代理机构 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人 钟守期;张广育
主权项 通式(I)的化合物<img file="FDA0001174660050000011.GIF" wi="542" he="934" />其中A表示选自‑S‑、‑S(=O)‑、‑S(=O)<sub>2</sub>‑、‑S(=O)(=NR<sup>5</sup>)‑的二价基团;L表示C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>‑亚烷基基团,其中所述基团任选地被(i)选自羟基、C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>‑烯基、C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>‑炔基、C<sub>3</sub>‑C<sub>4</sub>‑环烷基、羟基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、‑(CH<sub>2</sub>)NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>的一种取代基取代,和/或(ii)选自卤素和C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基的一种或两种或三种取代基相同或不同地取代,条件为C<sub>2</sub>‑亚烷基基团不被羟基基团取代,或其中所述C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>‑亚烷基基团的一个碳原子与其所连接的二价基团共同形成三元或四元环,其中所述二价基团选自‑CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>‑、‑CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>‑、‑CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>‑;X、Y表示CH或N,条件为X和Y中的一个表示CH且X和Y中的一个表示N;R<sup>1</sup>表示选自C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>‑烯基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>‑炔基、C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>‑环烷基、杂环基、苯基、杂芳基、苯基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基和杂芳基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基的基团,其中所述基团任选地被选自羟基、氰基、卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑氟烷氧基、‑NH<sub>2</sub>‑、烷基氨基、二烷基氨基、乙酰基氨基、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基、环胺、‑OP(=O)(OH)<sub>2</sub>、‑C(=O)OH、‑C(=O)NH<sub>2</sub>的一种或两种或三种取代基相同或不同地取代;R<sup>2</sup>表示选自氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基的基团;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>相互独立地表示选自氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基的基团;R<sup>5</sup>表示选自氢原子、氰基、‑C(=O)R<sup>8</sup>、‑C(=O)OR<sup>8</sup>、‑S(=O)<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、‑C(=O)NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>‑环烷基、杂环基、苯基、杂芳基的基团,其中所述C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>‑环烷基、杂环基、苯基或杂芳基基团任选地被选自卤素、羟基、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基、‑NH<sub>2</sub>‑、烷基氨基、二烷基氨基、乙酰基氨基、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基、环胺、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基的一种或两种或三种取代基相同或不同地取代;R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>相互独立地表示选自氢原子、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>‑环烷基、杂环基、苯基、苄基和杂芳基的基团,其中所述C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>‑环烷基、杂环基、苯基、苄基或杂芳基基团任选地被选自卤素、羟基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基、‑NH<sub>2</sub>‑、烷基氨基、二烷基氨基、乙酰基氨基、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基、环胺、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基的一种或两种或三种取代基相同或不同地取代,或R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>与其所连接的氮原子共同形成环胺;R<sup>8</sup>表示选自C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>‑环烷基、杂环基、苯基、苄基和杂芳基的基团,其中所述基团任选地被选自卤素、羟基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基、‑NH<sub>2</sub>‑、烷基氨基、二烷基氨基、乙酰基氨基、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基、环胺、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基的一种或两种或三种取代基相同或不同地取代,或所述通式(I)的化合物的对映异构体、非对映异构体、盐、溶剂化物或溶剂化物的盐。
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