一种尼拉帕布中间体4‑（哌啶‑3‑基）苯胺的制备方法

摘要

本发明属于药物合成领域，涉及一种抗癌药尼拉帕布中间体4‑(哌啶‑3‑基)苯胺的制备方法。该方法使用卤化1‑苄基‑3‑(4‑硝基苯基)吡啶鎓做为起始原料，在Pd/C存在下即可催化氢化制备得到4‑(哌啶‑3‑基)苯胺，该方法成本低、收率高，可有效避免N‑(4‑(吡啶‑3‑基)苯基)羟胺杂质的产生，易于操作、安全环保，适合大规模生产，为进一步制备高纯度的尼拉帕布提供技术支持。

主权项

一种尼拉帕布中间体4‑(哌啶‑3‑基)苯胺的制备方法，其特征在于其包括以下步骤：(1)卤化1‑苄基‑3‑(4‑硝基苯基)吡啶鎓由3‑(4‑硝基苯基)吡啶与卤代甲苯反应得到；(2)卤化1‑苄基‑3‑(4‑硝基苯基)吡啶鎓在Pd/C催化下，氢化得到4‑(哌啶‑3‑基)苯胺，反应是如下：其中X为Cl、Br或I。