| 发明名称 |
配合物 [Co(L<sup>1</sup>)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)]及制备抗癌药物应用 |
| 摘要 |
本发明公开了一种配合物[Co(L<sup>1</sup>)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)]及制备抗癌药物应用。[Co(L<sup>1</sup>)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)]的分子式为：C<sub>20</sub>H<sub>18</sub>CoN<sub>6</sub>O<sub>7</sub>，分子量为：513.33，具有良好的生物活性。（1）将0.05‑0.15克分析纯1‑(2‑吡啶)‑5‑羟基‑1H‑吡唑‑3‑羧酸甲酯，0.05‑0.15克分析纯二水乙酸钴溶于15‑20毫升体积比为8：2的无水乙腈和分析纯乙醇的混合溶液中；（2）转入聚四氟乙烯的反应釜中，在80‑90°C下反应60‑80小时，降至室温，过滤，于室温下自然挥发结晶。[Co(L<sup>1</sup>)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)]对HepG2癌细胞株以及MGC80‑3癌细胞株的IC<sub>50</sub>值与顺铂相当，但对HL‑7702正常肝细胞株细胞对毒性远低于顺铂。本发明克服了溶剂法的缺点，工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好并产量高。 |
| 申请公布号 |
CN106432185A |
申请公布日期 |
2017.02.22 |
| 申请号 |
CN201610818040.6 |
申请日期 |
2016.09.13 |
| 申请人 |
桂林理工大学 |
发明人 |
肖瑜;张菁玲;张淑华 |
| 分类号 |
C07D401/04(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/04(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种配合物[Co(L<sup>1</sup>)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)]，其特征在于配合物[Co(L<sup>1</sup>)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)]的分子式为：C<sub>20</sub>H<sub>18</sub>CoN<sub>6</sub>O<sub>7</sub>，分子量为：513.33，其晶体学参数见表一，部分键长、键角见表二；其中L<sup>1</sup>＝1‑(2‑吡啶)‑5‑羟基‑1H‑吡唑‑3‑羧酸甲酯；表一：配合物[Co(L<sup>1</sup>)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)]的晶体学参数<img file="FDA0001113403450000011.GIF" wi="1148" he="1879" /><sup>a</sup> R<sub>1</sub>＝Σ||F<sub>o</sub>|–|F<sub>c</sub>||/Σ|F<sub>o</sub>|.<sup>b</sup>wR<sub>2</sub>＝[Σw(|F<sub>o</sub><sup>2</sup>|–|F<sub>c</sub><sup>2</sup>|)<sup>2</sup>/Σw(|F<sub>o</sub><sup>2</sup>|)<sup>2</sup>]<sup>1/2</sup>表二：配合物[Co(L<sup>1</sup>)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)]的部分键长、键角<img file="FDA0001113403450000012.GIF" wi="1709" he="442" /><img file="FDA0001113403450000021.GIF" wi="1709" he="791" />所述[Co(L<sup>1</sup>)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)]的合成方法具体步骤为：(1)将0.05‑0.15克分析纯1‑(2‑吡啶)‑5‑羟基‑1H‑吡唑‑3‑羧酸甲酯和0.05‑0.15克分析纯二水乙酸钴溶于15‑20毫升体积比为8：2的无水乙腈和分析纯甲醇的混合溶液中；(2)将步骤(1)所制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中，在80‑90℃下反应60‑80小时，降温至室温，过滤，滤液置于室温下自然挥发结晶，16天后得到单晶级配合物[Co(L<sup>1</sup>)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)]。 |
| 地址 |
541004 广西壮族自治区桂林市七星区建干路12号 |
