发明名称 配合物[Ni(L<sup>1</sup>)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)<sub>2</sub>]及制备抗癌药物应用
摘要 本发明公开了一种[Ni(L<sup>1</sup>)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)<sub>2</sub>]及制备抗癌药物应用。[Ni(L<sup>1</sup>)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)<sub>2</sub>]的分子式为:C<sub>22</sub>H<sub>20</sub>N<sub>6</sub>NiO<sub>8</sub>,分子量为:555.15。(1)将1‑(2‑吡啶)‑5‑羟基‑1H‑吡唑‑3‑羧酸甲酯和二水乙酸镍溶于无水乙腈和分析纯乙醇的混合溶液中;(2)在80‑90°C下反应60‑80小时,降温至室温,过滤,滤液置于室温下自然挥发结晶。[Ni(L<sup>1</sup>)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)<sub>2</sub>]对BEL‑7404癌细胞株有专一性,但对HL‑7702正常肝细胞株细胞对毒性远低于顺铂,是一种无机抗癌药物。本发明克服了溶剂法的缺点,具有工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好并产量高等优点。
申请公布号 CN106432361A 申请公布日期 2017.02.22
申请号 CN201610818740.5 申请日期 2016.09.13
申请人 桂林理工大学 发明人 张淑华;张菁玲
分类号 C07F15/04(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61K31/295(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07F15/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种配合物[Ni(L<sup>1</sup>)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)<sub>2</sub>]及制备抗癌药物应用,其特征在于配合物[Ni(L<sup>1</sup>)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)<sub>2</sub>]的分子式为:C<sub>22</sub>H<sub>20</sub>N<sub>6</sub>NiO<sub>8</sub>,分子量为:555.15,其晶体学参数见表一,部分键长、键角见表二;其中L<sup>1</sup>=1‑(2‑吡啶)‑5‑羟基‑1H‑吡唑‑3‑羧酸甲酯;表一:配合物[Ni(L<sup>1</sup>)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)<sub>2</sub>]的晶体学参数<img file="FDA0001113401940000011.GIF" wi="1136" he="1677" /><sup>a</sup>R<sub>1</sub>=Σ||F<sub>o</sub>|–|F<sub>c</sub>||/Σ|F<sub>o</sub>|.<sup>b</sup>wR<sub>2</sub>=[Σw(|F<sub>o</sub><sup>2</sup>|–|F<sub>c</sub><sup>2</sup>|)<sup>2</sup>/Σw(|F<sub>o</sub><sup>2</sup>|)<sup>2</sup>]<sup>1/2</sup>表二:配合物[Ni(L<sup>1</sup>)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)<sub>2</sub>]部分键长、键角<img file="FDA0001113401940000012.GIF" wi="1787" he="528" /><img file="FDA0001113401940000021.GIF" wi="1791" he="703" />Symmetry codes:(i)‑x+1,y,‑z+3/2.所述配合物[Ni(L<sup>1</sup>)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)<sub>2</sub>]的合成方法具体步骤为:(1)将0.05‑0.15克分析纯1‑(2‑吡啶)‑5‑羟基‑1H‑吡唑‑3‑羧酸甲酯和0.05‑0.15克分析纯二水乙酸镍溶于15‑20毫升体积比为10:2的无水乙腈和分析纯乙醇的混合溶液中;(2)将步骤(1)所制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中,在80‑90℃下反应60‑80小时,降温至室温,过滤,滤液置于室温下自然挥发结晶,16天后得到单晶级配合物[Ni(L<sup>1</sup>)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)<sub>2</sub>]。
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