经由酮亚胺的酰化来制备3,5‑双(卤代烷基)吡唑的方法

摘要

本发明涉及一种经由酮亚胺的酰化来制备式(Ia)和(Ib)的3,5‑双(卤代烷基)吡唑衍生物的新方法。

主权项

一种制备式(Ia)和(Ib)的3,5‑双(卤代烷基)吡唑的方法，其中，R¹和R³各自独立地选自C₁‑C₆卤代烷基；R²选自H、卤素、COOH、(C＝O)OR⁵、CN和(C＝O)NR⁶R⁷；R⁴选自H、C₁‑C₈烷基、芳基、吡啶基；R⁵选自C_1‑12烷基、C_3‑8环烷基、C_6‑18芳基、C_7‑19芳基烷基和C_7‑19烷基芳基；R⁶和R⁷各自独立地选自C_1‑12烷基、C_3‑8环烷基、C_6‑18芳基、C_7‑19芳基烷基和C_7‑19烷基芳基，或者其中R⁶和R⁷与和它们连接的氮原子一起可形成四元环、五元环或六元环，其特征在于，在步骤(A)中，式(II)的酸衍生物与式(III)的化合物反应，形成式(IV)的化合物其中，R¹如上所定义；X为F、Cl、Br或‑OC(O)R¹，其中，R⁸选自C_1‑12烷基、C_3‑8环烷基、C_6‑18芳基、C_7‑19芳基烷基和C_7‑19烷基芳基、OR⁹；R⁹选自C_1‑12烷基、C_3‑8环烷基、C_6‑18芳基、C_7‑19芳基烷基、C_7‑19烷基芳基；R²和R³如上所定义，其中，R¹、R²、R³、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹如上所定义，以及，在步骤(B)中，在(V)NH₂NHR⁴(其中R⁴如上所定义)的存在下，进行式(IV)的环化反应，形成(Ia)和(Ib)。