新的化合物

摘要

本发明涉及作为具有人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制特性的嘧啶酮衍生物的杂环化合物及其在治疗中的用途。

主权项

一种化合物，其选自：1‑(2‑{5‑氰基‑2‑[(R)‑6‑甲氧基羰基‑7‑甲基‑3‑氧代‑8‑(3‑三氟甲基‑苯基)‑2,3,5,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3a]嘧啶‑5‑基]‑苯基}‑乙基)‑4‑甲氧基‑吡啶溴化物；1‑(2‑{5‑氰基‑2‑[(R)‑6‑甲氧基羰基‑7‑甲基‑3‑氧代‑8‑(3‑三氟甲基‑苯基)‑2,3,5,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]嘧啶‑5‑基]‑苯基}‑乙基)‑3‑羟基‑吡啶溴化物；1‑(2‑{5‑氰基‑2‑[(R)‑6‑甲氧基羰基‑7‑甲基‑3‑氧代‑8‑(3‑三氟甲基‑苯基)‑2,3,5,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]嘧啶‑5‑基]‑苯基}‑乙基)‑2‑甲基‑吡啶溴化物；1‑(2‑{5‑氰基‑2‑[(R)‑6‑甲氧基羰基‑7‑甲基‑3‑氧代‑8‑(3‑三氟甲基‑苯基)‑2,3,5,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]嘧啶‑5‑基]‑苯基}‑乙基)‑4‑羟基甲基‑吡啶溴化物；1‑(2‑{5‑氰基‑2‑[(R)‑6‑甲氧基羰基‑7‑甲基‑3‑氧代‑8‑(3‑三氟甲基‑苯基)‑2,3,5,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]嘧啶‑5‑基]‑苯基}‑乙基)‑4‑异丙基‑吡啶溴化物；1‑(2‑{5‑氰基‑2‑[(R)‑6‑甲氧基羰基‑7‑甲基‑3‑氧代‑8‑(3‑三氟甲基‑苯基)‑2,3,5,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]嘧啶‑5‑基]‑苯基}‑乙基)‑5‑羟基‑2‑甲基‑吡啶溴化物；1‑(2‑{5‑氰基‑2‑[(R)‑6‑甲氧基羰基‑7‑甲基‑3‑氧代‑8‑(3‑三氟甲基‑苯基)‑2,3,5,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]嘧啶‑5‑基]‑苯基}‑乙基)‑2,4‑二甲基‑吡啶溴化物；1‑(2‑{5‑氰基‑2‑[(R)‑6‑甲氧基羰基‑7‑甲基‑3‑氧代‑8‑(3‑三氟甲基‑苯基)‑2,3,5,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]嘧啶‑5‑基]‑苯基}‑乙基)‑3,5‑二甲基‑吡啶溴化物；1‑(2‑{5‑氰基‑2‑[(R)‑6‑甲氧基羰基‑7‑甲基‑3‑氧代‑8‑(3‑三氟甲基‑苯基)‑2,3,5,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]嘧啶‑5‑基]‑苯基}‑乙基)‑2‑乙基‑吡啶溴化物；1‑(2‑{5‑氰基‑2‑[(R)‑6‑甲氧基羰基‑7‑甲基‑3‑氧代‑8‑(3‑三氟甲基‑苯基)‑2,3,5,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]嘧啶‑5‑基]‑苯基}‑乙基)‑2‑(2‑羟基‑乙基)‑吡啶溴化物；1‑(2‑{5‑氰基‑2‑[(R)‑6‑甲氧基羰基‑7‑甲基‑3‑氧代‑8‑(3‑三氟甲基‑苯基)‑2,3,5,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]嘧啶‑5‑基]‑苯基}‑乙基)‑4‑乙基‑吡啶溴化物；和它们的药学上可接受的盐。