基于酰亚胺的蛋白水解调节剂和相关使用方法

摘要

本发明涉及基于酰亚胺的化合物，包括包含其的双官能化合物，所述化合物可用作靶向泛素化的调节剂、尤其通过根据本发明的双官能化合物降解和/或另外抑制的多种多肽和其它蛋白质的抑制剂。具体来说，描述提供了化合物，其在一端上含有结合到小脑蛋白E3泛素连接酶的配位体并且在另一端上含有结合标靶蛋白质使得所述标靶蛋白质定位得接近于所述泛素连接酶以实现所述蛋白质的降解(和抑制)的部分。可以合成展现与几乎任何类型的靶向多肽的降解/抑制一致的广泛范围的药理学活性的化合物。

主权项

一种化合物，其具有包含以下的化学结构：L‑CLM或其药学上可接受的盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物或多晶型物，其中L是接头基团；并且CLM是小脑蛋白E3泛素连接酶结合部分，其中所述接头基团化学连接到所述CLM。