发明名称 作为大麻素受体激动剂的5,6‑双取代的吡啶‑2‑甲酰胺
摘要 本发明涉及式(I)的化合物,其中R<sup>1</sup>至R<sup>4</sup>如说明书中和权利要求中定义。式(I)的化合物是大麻素受体2的激动剂,并且因此可用于治疗各种疾病如疼痛、骨质疏松、炎症等。<img file="DDA0001121597440000011.GIF" wi="611" he="330" />
申请公布号 CN106458984A 申请公布日期 2017.02.22
申请号 CN201580016783.5 申请日期 2015.04.01
申请人 豪夫迈·罗氏有限公司;苏黎世联邦理工学院 发明人 罗卡·戈比;尤伟·格雷瑟;马蒂亚斯·内特科文;斯蒂芬·勒韦尔;马克·罗杰斯-埃文斯;罗杰·斯拉维克
分类号 C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/14(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 贺卫国;柳春琦
主权项 一种式(I)的化合物<img file="FDA0001121597420000011.GIF" wi="581" he="330" />其中R<sup>1</sup>是烷硫基、环烷基烷氧基、卤代苯基或卤素;R<sup>2</sup>是苯基、卤代苯基、环烷基烷氧基、烷氧基氮杂环丁烷基、2‑氧杂‑6‑氮杂螺[3.3]庚基、(卤代烷基)(羟基)吡咯烷基、卤代‑5‑氮杂螺[2.4]庚基、(烷基)(卤代)氮杂环丁烷基或(环烷基)(卤代)氮杂环丁烷基;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>中的一个是氢,并且另一个是‑(CR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>)<sub>m</sub>‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑R<sup>7</sup>;或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与它们连接的氮原子一起形成氨基羰基‑二氧代‑噻唑烷基或(氨基羰基)(卤代)吡咯烷基;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自氢、烷基、环烷基烷基和烷硫基烷基;或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与它们连接的碳原子一起形成氧杂环丁烷基;R<sup>7</sup>是烷氧基羰基、<img file="FDA0001121597420000012.GIF" wi="60" he="62" />唑‑2‑基、5‑烷基‑1,2,4‑<img file="FDA0001121597420000013.GIF" wi="55" he="61" />二唑‑3‑基、氨基羰基、烷基氨基羰基、噻唑‑2‑基、5‑卤代苯基‑1,3,4‑<img file="FDA0001121597420000014.GIF" wi="57" he="59" />二唑‑2‑基或羟基环烷基、卤代烷基氨基羰基或卤代氮杂环丁烷基羰基;m是0或1;n是0或1;或其药用盐或酯。
地址 瑞士巴塞尔