发明名称 |
用于制备哌甲酯及其药用盐的方法 |
摘要 |
本发明涉及一种用于制备哌甲酯、立体异构体、立体异构体的混合物及其药学上可接受的盐,更具体地为哌甲酯、di‑苏型‑哌甲酯和dex‑哌甲酯的硫酸盐和盐酸盐的改进方法。本发明还公开了通过上述方法移除或减少杂质的量的方法。 |
申请公布号 |
CN106458894A |
申请公布日期 |
2017.02.22 |
申请号 |
CN201480072471.1 |
申请日期 |
2014.10.29 |
申请人 |
诺兰可股份有限公司 |
发明人 |
S·M·斯蒂芬尼克;B·J·史密斯;C·巴尔;M·C·多比什 |
分类号 |
C07D211/34(2006.01)I |
主分类号 |
C07D211/34(2006.01)I |
代理机构 |
上海专利商标事务所有限公司 31100 |
代理人 |
陈文青;张静 |
主权项 |
一种用于制备式(I‑S)的化合物<img file="FDA0001042452150000011.GIF" wi="782" he="487" />或立体异构体、或立体异构体的混合物的方法,包括以下步骤:<u>步骤A</u>:提供式(I‑A)的化合物<img file="FDA0001042452150000012.GIF" wi="558" he="487" />或立体异构体、立体异构体的混合物或其药学上可接受的盐;以及<u>步骤B,包括以下步骤</u>:i.使式(I‑A)的化合物与碳酸二甲酯反应以形成反应混合物,其中所述碳酸二甲酯以约2.5至约8.0摩尔当量范围内的量存在;ii.将甲醇添加到所述反应混合物,其中所述甲醇以约0.75至约5.0摩尔当量范围内的量存在,其中将所述甲醇作为单独组分添加,并且其中以一个或多个部分或等份计,所添加的甲醇的量与稍后可被引入到所述反应混合物中的任何甲醇无关;iii.将硫酸添加到所述反应混合物,其中所述硫酸以约1.05至约2.5摩尔当量范围内的量存在;其中所述反应混合物在约室温至约90℃范围内的温度下,以产生对应的式(I‑S)的化合物。 |
地址 |
美国佐治亚州 |