发明名称 作为CFTR调节剂的杂芳基衍生物
摘要 本发明涉及作为CFTR调节剂的杂芳基衍生物,具体涉及ATP结合盒(“ABC”)转运蛋白或其片段的调控剂,包括囊性纤维化跨膜传导调节剂(“CFTR”)、其组合物和及其使用方法。本发明还涉及使用这类调控剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。
申请公布号 CN106432213A 申请公布日期 2017.02.22
申请号 CN201610855087.X 申请日期 2009.02.25
申请人 沃泰克斯药物股份有限公司 发明人 S·哈蒂达-鲁哈;M·米勒;周竞兰;B·贝尔
分类号 C07D405/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;G01N27/62(2006.01)I 主分类号 C07D405/14(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 李华英
主权项 式I的化合物:<img file="FDA0001121395940000011.GIF" wi="454" he="351" />或其药学上可接受的盐,其中:Ar<sup>1</sup>是<img file="FDA0001121395940000012.GIF" wi="822" he="207" />Ar<sup>1</sup>任选被w个‑W‑R<sup>W</sup>取代;其中W独立地是任选被取代的(C1‑C6)亚烷基链,其中W的至多两个亚甲基单元独立地被‑CO‑、‑O‑、‑S‑、‑SO<sub>2</sub>‑或‑NR'‑替代;R'独立地是H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、环烷基或杂环烷基;以及R<sup>W</sup>独立地是H、卤素、CN、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、OH、烷氧基或者任选被取代的脂肪族基、脂环族基、杂环基、芳基或杂芳基,其中,当被取代时,R<sup>w</sup>被至多两个R<sup>2</sup>取代;R<sup>2</sup>是卤素、CN、NO<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、OR、‑(C1‑C6)亚烷基‑OH、‑(C1‑C6)亚烷基‑N(R)<sub>2</sub>、OC(O)R、OC(O)N(R)<sub>2</sub>、SR、S(O)R、SO<sub>2</sub>R、SO<sub>2</sub>N(R)<sub>2</sub>、SO<sub>3</sub>R、C(O)R、CO<sub>2</sub>R、C(O)N(R)<sub>2</sub>、N(R)<sub>2</sub>、NRC(O)R、NRCO<sub>2</sub>R、NRC(O)N(R)<sub>2</sub>、NRSO<sub>2</sub>R、B(OR)<sub>2</sub>或NRSO<sub>2</sub>N(R)<sub>2</sub>;R独立地是H、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;R<sup>N</sup>是H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、环烷基或杂环烷基;A是任选被取代的3‑7元单环;B任选与5‑7元环稠合,该环选自脂环族基、芳基、杂环基和杂芳基;J选自CH<sub>2</sub>、CF<sub>2</sub>、C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、C(O)、<img file="FDA0001121395940000021.GIF" wi="742" he="143" />C(苯基)<sub>2</sub>、B(OH)和CH(OEt);以及w独立地是包括端值在内的1至5的整数;条件是,当Ar<sup>1</sup>是<img file="FDA0001121395940000022.GIF" wi="204" he="194" />时,W独立地是任选被取代的(C1‑C6)亚烷基链,其中W的至多两个亚甲基单元独立地被‑CO‑、‑O‑、‑S‑、‑SO<sub>2</sub>‑或‑NR'‑替代。
地址 美国马萨诸塞