发明名称 杂环基‑丁酰胺衍生物
摘要 式I的化合物是端锚聚合酶的抑制剂并尤其可用于治疗疾病,如癌症、心血管疾病、中枢神经系统损伤和不同形式的炎症<img file="dest_path_image002.GIF" wi="255" he="79" />其中W、X和Y具有权利要求1中指示的含义。
申请公布号 CN106458988A 申请公布日期 2017.02.22
申请号 CN201580023793.1 申请日期 2015.04.16
申请人 默克专利股份公司 发明人 H-P.布赫斯塔勒;D.多施
分类号 C07D401/14(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I 主分类号 C07D401/14(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 王伦伟;万雪松
主权项 式I的化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体,包括它们所有比率的混合物,<img file="948391dest_path_image002.GIF" wi="257" he="90" />其中W表示<img file="dest_path_image003.GIF" wi="533" he="304" /><img file="803215dest_path_image004.GIF" wi="454" he="169" />其中<sup>*</sup>表示与亚丙基部分的连接点,X表示O、CO或不存在,Y表示Ar或Het<sup>1</sup>,R<sup>1</sup>表示H、F、Cl、CN、CH<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>OH或OCH<sub>3</sub>,R<sup>2</sup>表示H或CH<sub>3</sub>,Ar表示苯基,其未被取代或被Hal、NO<sub>2</sub>、CN、A、OR<sup>3</sup>、S(O)<sub>m</sub>R<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、COA、COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COR<sup>3</sup>、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、NR<sup>3</sup>CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>和/或Het<sup>2</sup>单‑、二‑或三取代,Het<sup>1</sup>表示呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基或哒嗪基,其各自未被取代或被Hal、NO<sub>2</sub>、Ar<sup>1</sup>、CN、A、OR<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、Het<sup>2</sup>和/或=O单‑或二取代,Het<sup>2</sup>表示呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基或哒嗪基,其各自未被取代或被Hal、NO<sub>2</sub>、Ar<sup>1</sup>、CN、A、OR<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>和/或=O单‑或二取代,Ar<sup>1</sup>表示苯基,其未被取代或被Hal、NO<sub>2</sub>、CN、A、OR<sup>3</sup>、S(O)<sub>m</sub>R<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、COA、COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COR<sup>3</sup>和/或NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A单‑、二‑或三取代,A表示具有1‑8个C原子的无支链或支链烷基,其中一个或两个不相邻的CH‑和/或CH<sub>2</sub>‑基团可以被N‑或O‑原子替代且其中1‑7个H原子可以被F、Cl和/或OH替代,R<sup>3</sup>表示H或具有1、2、3或4个C原子的无支链或支链烷基,Hal表示F、Cl、Br或I,m表示0、1或2,n表示1或2。
地址 德国达姆施塔特